5-chloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidinas-2,4-diaminas CAS 1197958-12-5

Prekės aprašymas:

5-chloro-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidinas-2,4-diaminas CAS 1197958-12-5

 

Sinonimai:

AP26113;(2-((5-chloras-2-((4-(4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metoksifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Cheminės ir fizinės savybės

Forma: kieta

Tankis: 1,3±0,1 g/cm³

Virimo temperatūra: 737,6±70,0 laipsnio esant 760 mmHg

Molekulinė formulė: C26H34ClN6O2P

Molekulinė masė: 529.014

Pliūpsnio temperatūra: 399,9±35,7 laipsnio

Tiksli masė: 528,216919

PSA: 95.66000

LogP:1.10

Garų slėgis: {{0}},0±2,4 mmHg 25 laipsnių temperatūroje

Lūžio rodiklis: 1,626

 

Naudoja:

AP26113 yra veiksmingas ALK inhibitorius, kurio IC50 yra 0,62 nM, kuris gali įveikti atsparumą krizotinibui, kurį sukelia L1196M mutacija.

AP26113 yra labai veiksmingas tiek jautriose, tiek vaistams atspariose H3122 ląstelėse, mažina ląstelių augimą, slopina ALK fosfatą ir, priklausomai nuo dozės, sukelia ląstelių apoptozę. AP26113 veikia H3122 ir H3122CR ląsteles, sumažindamas p-ALK, kai IC50 yra atitinkamai 7,4 ir 16,8 nM. AP26113 veikia Ba/F3 ląsteles, ekspresuojančias laukinio tipo arba mutantinį EML4-ALK, sumažindamas ląstelių skaičių, o IC50 atitinkamai yra 10 nM ir 24 nM. AP26113 slopina SU-DHL-1, H3122 ir Ba/F3-EML4-ALKv1 ląstelių linijų augimą, o GI50 reikšmės yra atitinkamai 9 nM, 4 nM ir 13 nM. AP26113 veikia Karpas-299, SU-DHL-1 ir L-82 ląstelių linijas, slopindamas ALK fosforilinimą, kai IC50 yra atitinkamai 3,2 nM, 1,5 nM ir 2,1 nM. AP26113 veikia Karpas-299 ir H3122 ląsteles, slopindamas ALK ir ERK fosforilinimą priklausomai nuo dozės. AP26113 veikia Ba/F3 ląstelių liniją (įskaitant laukinio tipo EML4-ALK) ir Ba/F3 ląstelių liniją (įskaitant mutantinę EML4-ALKG1269S), kad slopintų ląstelių augimą, o IC50 atitinkamai yra 11 nM ir 16 nM. AP26113 veikia Ba/F3 ląstelių liniją (įskaitant laukinio tipo EML4-ALK) ir Ba/F3 ląstelių liniją (įskaitant mutantinę EML4-ALKE1210ChemicalbookK), slopindamas ląstelių augimą ir ALK fosforilinimą, kai IC50 yra 74 nM. ir 335 nM atitinkamai. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) yra labai veiksmingas anti-PF-02341066EML4-ALK mutantinio pelės naviko transplantacijos modelyje. AP26113 veikia navikus, ekspresuojančius laukinio tipo EML{70}}ALK, G1269S ir L1196M mutantą 25 mg/kg, 50 mg/kg ir 50 mg/kg dozėmis, kad sukeltų naviko regresiją. AP26113 veikia Ba/F3 ląsteles, ekspresuojančias EGFR-DEL, slopindamas EGFR fosforilinimą ir aktyvumą, o IC50 yra atitinkamai 75 nM ir 114 nM. AP26113 veikia Ba/F3 ląsteles, ekspresuojančias EGFR DEL/T790M, slopindamas EGFR fosforilinimą ir aktyvumą, kai IC50 yra atitinkamai 15 ir 281 nM. AP26113 veikia NSCLC ląstelių linijas, ekspresuojančias EGFR DEL (HCC827), slopindamas EGFR fosforilinimą, kai IC50 yra 62 nM, taip pat slopindamas ląstelių augimą, kai GI50 yra 165 nM. AP26113 veikia HCC827 ląstelių linijas, ekspresuojančias EGFR DEL/T790M, slopindamas EGFR fosforilinimą, kai IC50 yra 59 nM, taip pat slopindamas ląstelių augimą, kai GI50 yra 245 nM. proliferacija, o šis poveikis priklauso nuo dozės.

 

Jei susidomėjote mūsų gaminiais ar turite klausimų, nedvejodami susisiekite su mumis!

 

Patentuoti produktai siūlomi tik MTTP tikslams. Tačiau galutinė atsakomybė tenka tik pirkėjui.

Populiarus Žymos: 5-chloro-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoksifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidinas-2,4-diamino cas 1197958-12-5, gamintojai, tiekėjai, gamykla, pirkti, sandėlyje

• Pora: BDTX-189, CAS 2414572-47-5
• Kitas: (2R)-2,4-dimetil-1-piperazinkarboksirūgštis 4-[(3-chlor-2-fluorfenil)amino]-7-metoksi -6-chinazolinilo esteris CAS 1626387-80-1