GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran- { {1}} - karbonitrilas CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

Prekės aprašymas

Produkto pavadinimas: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{{1}} - (4 - aminopirrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuranas - {{1}} - karbonitrilas CAS 1 1 9 1 {{1}}} {{2}}} 7- 69–0

Sinonimai:

Tarpinis Remdesiviras;

GS-441524;

Cheminis&stiprintuvas; Fizinės savybės

Išvaizda: balkšvi milteliai.

Testas: ≥ 99%

Tankis: 1. 84 ± 0. 1 g

Tirpumas vandenyje: tirpsta DMSO

apibūdinimas： GS-441524 gali stipriai slopinti kačių infekcinį peritonito virusą (FIPV), kai EC 50 yra 0. 78 μM.

Tikslas：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

„In vitro“：

Ląstelės atrodo ir normaliai auga esant bet kokiai GS-44 1 524 koncentracijai ir nesugeba absorbuoti fluorescencinio dažo CellTox Green po {{1}} h. Taigi citotoksinė koncentracija - 50% (CC 50) yra> 100 μM. Apskaičiuota, kad faktinė GS-44 1 524 koncentracija - 50% (EC {3}}) yra 0. 78 μM [1].

In Vivo：

Visos 10 gydytos katės greitai reaguoja į gydymą, o limfocitų lygis ir tiesiosios žarnos temperatūra grįžta į lygį iki infekcijos ir dviejų besimptomių kačių lygį. Dvi iš 10 gydytų kačių, 1 6 - 1 1 6 (A grupė) ir 1 6 - 1 27 (B grupė) ), sergate pasikartojančia liga po keturių ir šešių savaičių po gydymo. Šios dvi katės yra gydomos antrą kartą dvi savaites ir jų atsakas yra toks pat kaip pirminio gydymo. Visos dešimt kartą ar du kartus gydytų kačių iki šiol išliko normalios (praėjus daugiau kaip aštuoniems mėnesiams po užsikrėtimo). Injekcijos sukelia trumpalaikę&kainą; reakcija kai kurioms katėms per 10 s po suleidimo. Lokalų ir trumpalaikį skausmą liudija neįprastas poslinkis, laižymas injekcijos vietoje ir (arba) vokalizacijos, trunkančios maždaug 30–60 s po injekcijos. Injekcijos reakcijos kai kuriems gyvūnams būna ryškesnės, palyginti su kitais, ir injekcijos nėra vienodos kiekvienai injekcijai ir laikui bėgant mažėja [1].

Ląstelių tyrimas：

Norint nustatyti GS-44 1 524 toksiškumą CRFK ląstelėms n, CRFK ląstelės yra apdorojamos {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 arba 1. 2 μM GS-44 1 524 skirtas {{1 { {12}}}} h [1].

Gyvūnų administratorius：

Katės [1] 0 1 0 kačių, kurioms pasireiškė ligos požymiai, yra suskirstytos į dvi grupes ir gydomos 5 mg / kg (A grupė; n=5) arba 2 mg / kg (B grupė; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h prasideda trimis dienomis po vienareikšmiai klinikiniai FIP įrodymai (1 2 - 1 9 dienos po užsikrėtimo). Dvi katės, kurioms nėra ligos požymių, yra normalios limfocitų kiekio kraujyje ir tiesiosios žarnos temperatūros kontrolė [1].

Nuorodos：

[1]. Murphy BG ir kt. Nukleozidų analogas GS-44 1 524 stipriai slopina kačių infekcinio peritonito (FIP) virusą audinių kultūroje ir eksperimentiniuose kačių infekcijos tyrimuose. Veterinarinis mikrobiolis. 20 1 birželio 8 d .; 2 1 9: 226-233.

Kas yra GS-441524?

Gs-44 1 524 yra antrasis tikslinis antivirusinis vaistas po gc {{1}}, gydant kačių infekcinį peritonitą (FIP). Gs-44 1 524 yra mažas nukleotidų analogas, kurį pateikė Gilead Sciences (globalus antivirusinis laukas Nr. 1) perdersencjiaoshou 2 ir jo tiriamąją pilvo pūtimo temą. Gs-44 1 524 yra atvirkštinės transkriptazės inhibitorius, galintis slopinti kačių pilvo pūtimo viruso (FIP) replikaciją, ir būtina sąlyga, kad būtų galima sintetinti farmakologiškai aktyvų nukleozido trifosfatą. Gs-44 1 524 yra maža molekulė, dar žinoma kaip konkurencinis nukleozid trifosfato inhibitorius, pasižyminti stipriu antivirusiniu poveikiu prieš daugelį RNR virusų. Tai gali slopinti kelių skirtingų tipų cheminių RNR virusų, tokių kaip sunkus ūminio kvėpavimo sindromo (SARS) koronavirusas, Viduriniųjų Rytų kvėpavimo sindromo virusas, Ebolos virusas, Lassa karštinės virusas, Junin virusas ir kvėpavimo takų sincitinis virusas, reputaciją ir pasižymi mažu citotoksiškumu. įvairiausiose ląstelių linijose.

Veikimo mechanizmas yra tas, kad GS-441524 per ląstelių kinazę fosforilinamas į nukleozidų monofosfatą (NMP), o po to paverčiamas aktyviu trijų fosfatų metabolitu (NTP struktūros analogu). Virusų RNR sintezėje aktyvus NTP struktūrinis analogas veikia kaip natūralaus nukleozido trifosfato ir natūralaus nukleozido (ATP, TTP, CTP, GTP) konkurencija dalyvauti RNR transkripcijoje. Įrašius gs-441524 į transkripcijos produktą, transkripcija bus nutraukta iš anksto, tokiu būdu slopinant viruso RNR transkripcijos procesą.

Jei jus domina mūsų produktai ar turite klausimų, nedvejodami susisiekite su mumis!

Patentuoti produktai yra siūlomi R& Tik D paskirtis. Tačiau galutinė atsakomybė tenka tik pirkėjui.

Populiarus Žymos: gs 441524 ， ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroksi - {{4}} - (hidroksimetil) tetrahidrofuran- { {1}} - angliarūgštės cas 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , gamintojai, tiekėjai, gamyklos, nusipirkite, sandėlyje

• Pora: D-altrononitrilas, {{{4}} - C - (4 - aminopirolo [{{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anhidro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metiletilidenas) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Kitas: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazin-7-il) - 3, {{{1}} - bis (benziloksi) - {{2}} - ((benziloksi) metil) tetrahidrofuranas - 2 - olis CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3