Obeticholio rūgštis CAS 459789-99-2

Produkto aprašymas:

Produkto pavadinimas: Obeticholic Acid CAS NO: 459789-99-2

Sinonimai:

(3α,5β,6α,7α)-6-etil-3,7-dihidroksicholano-24-o rūgštis;

3α,7β-dihidroksi-6α-etil-5β-cholan-24-o rūgštis;

Cheminės ir fizinės savybės:

Išvaizda : Balti arba balkšvi kristaliniai milteliai

Analizės duomenys : ≥99,0 %

Tankis: 1.091g/cm³

Lydymosi temperatūra:98°C

Virimo taškas: 562.9°C ir 760 mmHg

Pliūpsnio temperatūra: 308.3°C

Lūžio rodiklis: 1.529

Garų slėgis: 0mmHg 25 °C temperatūroje

Psa: 77.7600

Logp: 5.1140 (Lietuvių)

Tirpumas: dioksanas (taupiai), DMSO (šiek tiek), Metanolis (šiek tiek);

Kategorija: Standartai; Steroidai; Fermentų aktyvatoriai ir inhibitoriai; Farmacinės / API vaistų priemaišos / metabolitai;

Saugos informacija:

SS kodas: 2918990090

Saugojimo:Laikomas vėsioje ir sausoje gerai uždarytoje talpykloje. Laikyti atokiau nuo drėgmės ir stiprios šviesos / šilumos.

Programa: 

1. 6α-etil-chenodeoksicholio rūgštis žinoma kaip INT-747. Jis vyksta kaip farmacijos agentas keletą kepenų ligų ir susijusių sutrikimų;

2. Cholan-24-o rūgštis, 6-etil-3,7-dihidroksi-, (3α,5β,6α,7α,8n)-, yra tulžies rūgšties Chenodeoxycholic acid darinys.

Mūsų gamyklos gamybos obeticholio rūgštis CAS 459789-99-2, brandi technologija, stabili produkcija, kokybės užtikrinimas.

Atsargų būsena : Sandėlyje.

Mes galime pateikti 6-etilchenodeoksicholio aicd analizės sertifikatą( COA), CAS 459789-99-2 analizės metodas (MOA), 3A,7A-DIHYDROXY-6A-EIL-5B-CHOLAN-24 -OIC ACID Sintezės būdas (ROS), (3alpha,5beta, 6alpha,7alpha)-6-etil-3,7-dihidroksicholanga-24-o rūgšties medžiagos saugos duomenų lapas (MSDS) ir kita parama jums!

Obeticholio rūgštis buvo sukurta Intercept Farmacijos Kompanija Jungtinėse Amerikos Valstijose. Jo sudėtinis patentas buvo pateiktas Jungtinėse Amerikos Valstijose 2001 m., o patento numeris yra US7138390. Šiuo metu Kinijoje nebuvo kreiptasi dėl sudėtinio patento. Obeticholio rūgštis yra pirmasis vaistas, sukurtas cholestazinei kepenų ligai gydyti per 20 metų pacientams, kurie nevisiškai reaguoja arba netoleruoja ursodeoksicholio rūgšties.

Farmakologinis poveikis: PBC yra lėtinė cholestazė, kurią sukelia tulžies latakų displazija arba tulžies rūgšties metabolizmas. Jis ištirpsta lipidus ląstelių membranoje, keičia pralaidumą ir teka iš ląstelių turinio, ir galiausiai progresuoja į kepenų fibrozės ir cirozės ligą. Šiuo metu pagrindinis klinikinis vaistas PBC gydymui yra ursodeoksicholio rūgštis, kuri daugiausia stimuliuoja kepenų ir tulžies sekreciją per ląstelėje signalinę molekulę mitogeno aktyvuota baltymo kinazė (MAPK) kelią ir apsaugo epitelio ląsteles nuo tulžies rūgščių sunaikinimo.

Obeticholio rūgštis (obeticholio rūgštis), dar vadinama 6-etilchenodeoksicholio rūgštimi, yra naujas chenodeoksicholio rūgšties (CDCA) darinys žmogaus pirminės tulžies rūgštyse. Tai farnesoidų darinys X receptorius (FXR). ) Iš natūralių ligandų. Obeticholio rūgštis yra farnesoidinių X receptorių agonistas, kuris netiesiogiai slopina genų ekspresiją citochromo 7A1 (CYP7A1) aktyvuojant farnesoid X receptorius. Kadangi CYP7A1 yra tulžies rūgšties biosintezės greitį ribojantis fermentas, obeticholio rūgštis gali slopinti tulžies rūgšties sintezę ir yra naudojama pirminei tulžies cirozei ir nealkoholinei riebalinei kepenų ligai gydyti. Obeticholio rūgštis buvo sėkmingai sukurta Intercept Pharmaceuticals Jungtinėse Amerikos Valstijose. Tai pirmasis vaistas, sukurtas cholestazinės kepenų ligos gydymui per 20 metų. Tyrimas skirtas pacientams, kurie tinkamai nereaguoja arba negali toleruoti senosios standartinės gydymo vaisto ursodeoksicholio rūgšties. Placebu kontroliuojamo III fazės klinikinio tyrimo metu obeticholio rūgštis (OCA) padidino dviejų biologinių žymenų, susijusių su sumažėjusia kepenų transplantacijos rizika, kiekį. Sudėtinis galutinis klinikinių tyrimų taškas yra tai, kad šarminės fosfatazės kiekis sumažėja bent 15%, šarminės fosfatazės aktyvumas serume yra mažesnis nei 1,67 karto viršija viršutinę normos ribą, o bilirubinas yra normos ribose, šarminė fosfatazė naudojama sunkiai kepenų ligai nurodyti A laipsnio biologinis žymeklis.

Obeticholio rūgštis taip pat yra tiriami gydyti dažniau tipo riebalų kepenų-nealkoholinių steatohepatitas. 2 fazės klinikinis tyrimas šio narkotiko gydymui buvo nutrauktas anksti dėl savo tikslaus veiksmingumo. "EvaluatePharma" prognozuoja, kad obeticholio rūgšties pardavimas 2020 m. turėtų pasiekti 2,992 milijardo JAV dolerių. Su obeticholio rūgštimi susiję patentų numeriai Kinijoje: CN200980154713 ir CN200880006937. Nealkoholinė riebalų kepenų liga (NAFLD) yra metabolinio sindromo pasireiškimas kepenyse, paprastai susijęs su nutukimu, dislipidemija ir atsparumu insulinui. Apskritai, NAFLD gali būti suskirstyti į du potipius: paprastas riebalų kepenis ir nealkoholinį steatohepatitą (NASH). Paprasta riebalų kepenų yra neprogresinis, o NASH gali pereiti prie cirozės ir net kepenų ląstelių. Vėžio.

Tyrimai parodė, kad atsparumas insulinui vaidina svarbų vaidmenį NAFLD / NASH patogenezėje. Insulino sensibilizatoriai, tokie kaip tiazolidindioniniai vaistai, buvo įrodyta, kad jie yra veiksmingi gerinant kepenų uždegimą ir riebalų kiekį, tačiau jie negali blokuoti NASH sukeltos fibrozės progresavimo. Farnesoid dariniai X receptoriai taip pat turi pagerinti atsparumą insulinui poveikį ir vaidina svarbų vaidmenį tulžies rūgščių, lipidų ir cukrų metabolizmą.

Obeticholio rūgštis yra žmogaus tulžies rūgšties mimic. Tai pusiau sintetinis chenodeoksicholio rūgštis ir specifinis farnesoidinio X receptorių agonistas. Jis buvo sukurtas Intercept Pharmaceuticals pirminės tulžies kepenų gydymui Cirozinio PBC gydymui, nealkoholinių steatohepatitas ir kitų kepenų ligų ir žarnyno ligų, gyvūnų eksperimentai įrodė savo poveikį gerinant atsparumą insulinui ir mažinant kepenų riebalų kiekį. 6 savaičių daugiacentris, atsitiktinių imčių, dvigubai aklas klinikinis tyrimas iš Jungtinių Amerikos Valstijų įtraukti 64 pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ir NAFLD, kuris įrodė, kad obeticholio rūgštis gali pagerinti kepenų uždegimą ir kepenų uždegimas, be to, didinant jautrumą insulinui. Fibrozės lygis, ir turi tam tikrą poveikį mažinant kūno masę. Tačiau ši išvada vis dar turi didesnio masto ilgalaikius tolesnius veiksmus, ir tai turi patvirtinti kepenų patologija.

Jei jus domina mūsų produktai ar turite kokių nors klausimų, prašome susisiekti su mumis!

Patentuojami produktai siūlomi tik mokslinių tyrimų ir d tyrimų tikslais. Tačiau galutinė atsakomybė tenka tik pirkėjui.

Populiarus Žymos: obeticholio rūgštis cas 459789-99-2, gamintojai, tiekėjai, gamykla, pirkti, sandėlyje

• Pora: ne
• Kitas: Sitagliptino fosfato monohidratas CAS 654671-77-9