Rimegepant CAS 1289023-67-1 (Rimegepant CAS 1289023-67-1)

Produkto aprašymas

Produkto pavadinimas: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

Sinonimai:

(5S,6S,9R)-5-nitro-6-(2,3-difluorfenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[b]piridinas-9-il 4-(2-okso-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridinas-1-il)piperidinas-1-karboksilatas;

[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorfenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[b]piridinas-9-il] 4-(2-okso-3H-imidazo[4,5-b]piridinas-1-il)piperidinas-1-karboksilatas;

(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorfenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[b]piridinas-9-il 4-(2-okso-2,3-dihidro-1H-imidazo[4,5-b]piridinas-1-il)piperidinas-1-karboksilatas;

BMS-927711;

Cheminės ir fizinės savybės

Išvaizda : Solid

Tyrimas : ≥99,0%

Rimegepant yra geriamasis kalcitoninas genų susijęs peptidų (CGRP) receptorių antagonistas, naudojamas migrenai gydyti.

Tikslinės

Ki: 0,027 nM (CGRP receptorių)[1] IC50: 0,14 nM (CGRP receptorių)[1]

In Vitro

Rimegepant (BMS-927711) yra pilnas, konkurencingas CGRP receptorių antagonistas, kurio IC50 yra 0,14±0,01 nM[1].

In Vivo     

Rimegepant (BMS-927711) turi gerą išgertą biologinį prieinamumą žiurkėms ir cynomolgus beždžionėms, patrauklias bendras ikiklinikines savybes ir rodo nuo dozės priklausomą aktyvumą primato Modelio CGRP sukeltas veido kraujotaka[1]. Rimegepant (BMS- 927711) (60, 100 ir 300 mg/kg) vidutinių AUC (0- 24 val.) santykis DBS matricoje, palyginti su plazma, yra 0, 5- 0, 6 visoms žiurkėms skiriamomis dozėmis. Šio tyrimo rezultatai rodo stiprią Rimegepant koncentracijos koreliaciją tarp žiurkių plazmos ir žiurkių kraujo (DBS)[2].

Gyvūnų Administratorius

Žiurkės[2] Žiurkėms 50, 100 ir 300 mg/kg vieną kartą per parą per oralinį zondą gydomos nevaistinės neturinčios transporto priemonės (kontrolė) arba Rimegepant (BMS-927711). Kiekvienoje gydymo grupėje yra 6 žiurkės. Kiekvienai gydymo grupei kraujas surenkamas po 1, 6 ir 24 val. iš pirmųjų trijų žiurkių, o 3 ir 8 h iš antrosios trys žiurkių 1- ąją ir 14- ąją dieną iš uodegos venos, kasdien išgertorimo Rimegepant (BMS- 927711) dvi savaites. Vidutinis hematokritas kraujyje yra atitinkamai 50,2±1,8%, 49,8±2,2%, 46,4±5,2%, atitinkantis atitinkamai 60, 100 ir 300 mg/kg dozių gyvūnų grupes. Vertinant DBS, ant DBS kortelių (4 dėmės vienoje kortelėje) pabarstomi keturi 15 μL kraujo mėginių, išdžiovinti kambario temperatūroje ne trumpiau kaip 2 valandas, o kiekviena kortelė prieš išsiuntimą atskirai pakuojami ziplock maišelyje su sausikliu. Likęs kraujas kiekviename mėgintuvėlyje per1 val. nuo surinkimo apdorojamas į plazmą ir laikomas -70 °C temperatūroje iki analizės. Plazmos mėginiai siunčiami ant sauso ledo, o DBS kortelės siunčiamos aplinkos temperatūroje. Analizuojama Rimegepant (BMS- 927711) koncentracija žiurkių plazmoje. Ratų DBS rimegepant analizuojamas Naudojant DBS metodą. Toksikokinetiniai (TK) parametrai apskaičiuojami pagal kraujo koncentraciją ir laiko duomenis, naudojant ne skyrių metodus kinetica.

Nuorodos

[1]. Luo G, et al. Aptikimas (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorfenil)-6,7,8,9-tetrahidro-5H-ciklohepta[b]piridinas-9-il 4-(2-okso-2,3-dihidro -1H-imidazo[4,5-b]piridin-1-il)piperidino-1-karboksilatas (BMS-927711): geriamasis kalcitonino genų sukeltas peptidų (CGRP) antagonistas migrenos gydymo klinikiniuose tyrimuose. J Med Chem. 2012 Gruodis 13;55(23):10644-51.

[2]. Zheng N ir kt. Geresnis skysto skysčio ekstrahavimas su tarpšinės apimties pakeitimo skiedimo darbo eiga ir jo taikymas bms-927711 kiekybiškai įvertinti žiurkių džiovintose kraujo vietose UHPLC-MS/MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 Vasaris;89:240-50.

Jei jus domina mūsų produktai arba turite kokių nors klausimų, prašome susisiekti su mumis!

Patentais pagaminti produktai siūlomi tik Mttp tikslui. Tačiau galutinė atsakomybė tenka tik pirkėjui.

Populiarus Žymos: rimegepant cas 1289023-67-1, gamintojai, tiekėjai, gamykla, pirkti, sandėlyje

• Pora: 5H-ciklohepta[b]piridinas-7,8-dihidro-5,9(6H)-dionas CAS 39713-40-1
• Kitas: 4-(chlormetil)-1-cikloheksil-2-(trifluormetil)benzenas CAS 957205-24-2