Indijoje patvirtintas „AstraZeneca“ antidiabetinis vaistas „Farxiga“ (dapagliflozinas): pirmasis pasaulyje SGLT2 inhibitorius širdies nepakankamumui gydyti!

Neseniai „AstraZeneca“ paskelbė, kad Indijoje patvirtintas bendrovės „GG # 39“ vaistas „Forxiga“ (įprastas pavadinimas: dapagliflozinas), skirtas naujai indikacijai gydyti suaugusius pacientus, sergančius širdies nepakankamumu (HFrEF) su sumažinta išstūmimo frakcija.

„Forxiga“ yra selektyvus 2-ojo natrio gliukozės pernešėjo (SGLT2) inhibitorius, vartojamas per burną kartą per parą. Šių metų gegužės pradžioje „Farxiga“ (dapagliflozinas) gavo pirmąjį pasaulyje&# 39 patvirtinimą suaugusių pacientų gydymui HFrEF. Be to, Kanados širdies ir kraujagyslių draugija (CCS) taip pat atnaujino savo gaires, rekomenduodama širdies nepakankamumui gydyti naudoti SGLT2 inhibitorius (pvz., Dapaglifloziną), kad būtų geresnė pacientų priežiūra.

Verta paminėti, kad „Forxiga“ / „Farxiga“ yra pirmasis SGLT2 inhibitorių vaistas, patvirtintas gydyti HFrEF, ir pirmasis įrodytas, kad žymiai sumažina širdies ir kraujagyslių (CV) pacientams, sergantiems HFrEF (sergantiems ar nesergantiems 2 tipo cukriniu diabetu). Vaistai, kuriems gresia mirtis. ir širdies nepakankamumo hospitalizacija. Anksčiau patvirtintos vaisto indikacijos apima: (1) papildomą dietą ir mankštą, siekiant pagerinti cukraus kiekio kraujyje kontrolę pacientams, sergantiems 2 tipo diabetu; (2) pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, sergantiems CV liga ar keliais CV rizikos veiksniais, sumažinti širdies riziką, kad nepavyks hospitalizuoti. ES ir Japonijoje šis vaistas taip pat yra patvirtintas gydant I tipo cukrinį diabetą, ypač kaip geriamąjį pagalbinį gydymą insulinu, naudojamą insulino terapijai, tačiau kurio blogai kontroliuojamas gliukozės kiekis kraujyje ir kūno masės indeksas (KMI) ≥ 27 kg / Suaugusiesiems, sergantiems m2 (antsvoriu ar nutukusiu) 1 tipo cukriniu diabetu (T1D), pagerėja cukraus kiekis kraujyje.

Naujausias patvirtinimas pagrįstas III etapo DAPA-HF bandymo etapo duomenimis. Rezultatai rodo, kad suaugusiems pacientams, sergantiems HFrEF (sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu ar be jo), vartojant „Forxiga“ / „Farxiga“, kartu su standartine priežiūra, pagerėja išgyvenamumas ir sumažėja hospitalizacijos poreikis, palyginti su placebu, mirties dėl širdies ir širdies nepakankamumu. Sudėtinių nesėkmių rizika (širdies nepakankamumo hospitalizavimas, skubūs širdies nepakankamumo vizitai) žymiai sumažėjo - 26 proc.

DAPA-HF yra SGLT2 inhibitorių derinys su standartiniais priežiūros vaistais (įskaitant angiotenziną konvertuojančio fermento [AKF] inhibitorius, angiotenzino II receptorių blokatorius [ARB], beta adrenoblokatorius, mineralokortikoidų hormonų receptorių antagonistus [MRA] ir enkefalinazės inhibitorius). širdies nepakankamumo baigties tyrimas suaugusiesiems, sergantiems HFrEF (su 2 tipo cukriniu diabetu ir be jo). Tai yra tarptautinis daugiacentrinis paralelinės grupės atsitiktinių imčių dvigubai aklas tyrimas, atliekamas pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu (HFrEF) su sumažinta išstūmimo frakcija (LVEF≤40%), įskaitant sergančius 2 tipo cukriniu diabetu ir be jo. Tyrime buvo vertinamas „Farxiga“ veiksmingumas ir saugumas kartu su standartiniu gydymu priežiūros vietoje vieną kartą per parą 10 mg doze. Pirminė tyrimo baigtis buvo širdies nepakankamumo atvejų pasunkėjimo (hospitalizacijos ar lygiaverčių įvykių, tokių kaip skubūs širdies nepakankamumo vizitai) arba širdies ir kraujagyslių (CV) mirties laikas.

Rezultatai parodė, kad tyrimas pasiekė pirminę sudėtinę baigtį: palyginti su placebu, „Farxiga“ reikšmingai sumažino širdies ir kraujagyslių (CV) mirties riziką arba padidėjo širdies nepakankamumo pablogėjimo rizika - 26% (p< 0,0001),="" ir="" parodė,="" kad="" kiekvienas="" sudėtinis="" baigtis="" kiekvieno="" atskiro="" komponento="" rizika="" buvo="" sumažinta.="" specifiniai="" duomenys="" yra="" šie:="" 30%="" sumažinama="" pirmojo="" širdies="" nepakankamumo="" pablogėjimo="" rizika="">< 0,0001),="" o="" širdies="" ir="" kraujagyslių="" ligų="" rizika="" sumažėja="" 18%="" (p="0,0294)." „farxiga&#="" 39“="" poveikis="" svarbiausiam="" tiriamajam="" pogrupiui="" buvo="" beveik="" toks="" pat="" kaip="" pirminis="" sudėtinis="" rezultatas.="" be="" to,="" rezultatai="" taip="" pat="" rodo,="" kad="" pacientai,="" kuriems="" buvo="" pateiktas="" kanzaso="" miesto="" kardiomiopatijos="" klausimynas="" (kccq),="" pranešė="" apie="" reikšmingą="" pagerėjimą="" ir="" nominaliai="" reikšmingą="" visų="" priežasčių="" mirštamumo="" sumažėjimą="" 17%="" (7,9="" ir="" 9,5="" paciento="" per="" 100="" paciento="" metų="" įvykių).="" duomenys="" tinka="" „farxiga“.="" šiame="" tyrime="" farxiga="" saugumas="" atitinka="" nustatytą="" vaisto="" saugumą.="" pacientų,="" turinčių="" nepakankamą="" darbingumą="" (7,5="" proc.,="" palyginti="" su="" 6,8="" proc.)="" ir="" nepageidaujamų="" inkstų="" reiškinių="" (6,5="" proc.,="" palyginti="" su="" 7,2="" proc.),="" dalis="" yra="" panaši="" į="" placebą,="" kuris="" dažnai="" yra="" susirūpinęs="" gydant="" širdies="" nepakankamumą.="" svarbūs="" hipoglikemijos="" atvejai="" (0,2%="" ir="" 0,2%)="" abiejose="" gydymo="" grupėse="" buvo="">

Širdies nepakankamumas (HF) yra gyvybei pavojinga liga, kai širdis negali išpilti pakankamai kraujo į organizmą. Širdies nepakankamumu serga maždaug 64 milijonai žmonių visame pasaulyje (mažiausiai pusei jų sumažėjo išstūmimo frakcijos). Tai lėtinė, degeneracinė liga, ir pusė pacientų mirs per 5 metus nuo diagnozės nustatymo. Širdies nepakankamumas vis dar yra toks pat mirtinas kaip dažniausiai pasitaikantis vėžys vyrams (prostatos vėžys ir šlapimo pūslės vėžys) ir moterims (krūties vėžys). Širdies nepakankamumas yra pagrindinė vyresnių nei 65 metų pacientų hospitalizavimo priežastis ir sudaro didelę klinikinę ir ekonominę naštą.

Aktyvusis „Forxiga“ / „Farxiga“ farmacinis ingredientas yra dapagliflozinas, kuris yra pradinis geriamojo kartą per parą vartojamo selektyvaus natrio ir gliukozės pernešėjo (SGLT2) inhibitorius, veikiantis nepriklausomai nuo insulino ir selektyviai slopinantis SGLT2 inkstuose. Gali padėti pacientams išskirti perteklių. gliukozė iš šlapimo. Vaistas ne tik mažina cukraus kiekį kraujyje, bet ir turi papildomų pranašumų: numesti svorio ir sumažinti kraujospūdį.

Šiuo metu „Forxiga“ / „Farxiga“ taip pat vertinamas kaip lėtinės inkstų ligos (LŠL) gydymas, o III fazės DAPA – CKD tyrimas buvo nutrauktas anksti dėl per didelio veiksmingumo duomenų. Be to, vaistas taip pat vertinamas dėl HF gydymo DELIVER (HFpEF) ir DETERMINE (HFrEF ir HFpEF) tyrimuose. Vaistas turi didžiulį klinikinės plėtros projektą, apimantį daugiau nei 35 baigtus ar vykdomus IIb / III fazės klinikinius tyrimus, įtraukta daugiau nei 35 000 pacientų ir daugiau nei 2,5 milijono pacientų metų klinikinė patirtis.

Kinijoje dapagliflozinas buvo patvirtintas 2017 m. Kovo mėn. Kaip monoterapija, skirta pagerinti gliukozės kiekio kraujyje kontrolę suaugusiesiems, sergantiems 2 tipo diabetu. Šis patvirtinimas daro dapaglifloziną pirmuoju SGLT2 inhibitoriumi, patvirtintu Kinijos rinkoje. Šis vaistas yra geriama tabletė, kiekvienoje tabletėje yra 5 mg arba 10 mg dapagliflozino, rekomenduojama pradinė dozė yra 5 mg kiekvieną kartą, geriama vieną kartą per parą ryte.