JAV FDA pritaria naujas acne drug Twyneo: Tretinoin / benzoilperoksido sudėtinis kremas

Sol-Gel Technologijos neseniai paskelbė, kad JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino savo pirmąjį patentuotą narkotikų produktas Twyneo (tretinoino / benzoilperoksido, 0,1% / 3%) kremas, kuris yra kasdien Vienas aktualus taikymas gydant acne vulgaris (acne vulgaris) vaikų pacientams ir suaugusiems pacientams 9 metų ir vyresni.

Twyneo yra aktualus kremas, kuriame yra 0,1% tretinoino (retino rūgšties) ir 3% benzoilperoksido. Verta paminėti, kad Twyneo yra pirmasis kombinuotas produktas, patvirtintas JAV FDA, kuriame yra fiksuota tretinoino ir benzoilperoksido dozė. Tretinoinas ir benzoilperoksidas yra plačiai naudojami gydant acne vulgaris; tačiau benzoilperoksidas gali sukelti tretinoino molekulės skilimą, todėl, jei jis naudojamas tuo pačiu metu arba derinamas toje pačioje formulėje, jo veiksmingumas gali sumažėti.

Twyneo naudoja Sol-Gel patentuotą technologiją tretinoinui ir benzoilperoksidui įdėti į silicio pagrindu pagamintas mikrokapsules, kad stabilizuotų tretinoino skaidą benzoilperoksidu ir laikui bėgant lėtai jį paleistų. Tam tikros rūšies veikliosios farmacinės sudedamosios dalys, taip užtikrinant gerą veiksmingumą ir saugumą. Twyneo formulėje naudojama silicio šerdies apvalkalo struktūra mikrokapsuliuoti retino rūgšties kristalus ir benzoilperoksido kristalus, kad šios dvi veikliosios medžiagos būtų įtrauktos į kremą. Twyneo patentinės apsaugos laikotarpis yra iki 2038 m.

Twyneo veikliosios farmacinės sudedamosios dalys ir Sol-Gel vaistų pristatymo technologija

Sol-Gel bendradarbiauja su Galderma komercializuoti Twyneo Jungtinėse Amerikos Valstijose. Reaguodamas į šį patvirtinimą, "Sol-Gel" gaus reguliavimo etapo mokėjimą ir pasilieka galimybę atgauti JAV komercializacijos teises praėjus penkeriems metams po pirmojo komercializavimo Jungtinėse Valstijose.

2021 m. liepos 26 d. JAV FDA patvirtino Twyneo naują vaistų programą (NDA). NDA institucija buvo pagrįsta teigiamais dviejų 3 fazės atsitiktinių imčių dvigubai aklųjų transporto priemonių valdomų daugiacentrių tyrimų (NCT03761784 ir NCT03761810) rezultatais. Duomenys rodo, kad Twyneo parodė veiksmingumą ir gerą toleranciją gydant veido acne vulgaris žmonėms nuo 9 metų.

Acne vulgaris yra dažna daugiafunkcinė odos liga. Pasak Amerikos dermatologijos akademijos (AAS), liga paveikia net 50 milijonų žmonių Jungtinėse Amerikos Valstijose. Liga dažniausiai pasireiškia vaikystėje ir paauglystėje (paveikia 80%-85% paauglių), tačiau ji taip pat gali pasireikšti suaugusiems. Pacientai, sergantys acne vulgaris turi pažeidimų ant veido, krūtinės, kaklo ir nugaros kūno, kuriame yra daug riebių liaukų. Šie pažeidimai gali būti uždegimas (papulės, pustulės, mazgeliai) arba ne uždegimas (spuogai). Acne vulgaris gali turėti didelį poveikį pacientų gyvenimo kokybei. Be didžiulės nuolatinių veido randų rizikos, pažeidimų atsiradimas taip pat gali sukelti psichologinę įtampą, socialinį pasitraukimą ir sumažėjusią savigarbą.

Molekulinė struktūra Winlevi veikliosios farmacinės medžiagos clascoterone

Visai neseniai "Sun Pharmaceuticals" ir "Cassiopea SpA" paskelbė, kad 2021 m. ketvirtąjį ketvirtį į JAV rinką pristatys vaistą nuo spuogų Winlevi (clascoterone 1%, grietinėlė). Winlevi JAV FDA patvirtino 2020 m. rugpjūtį. Tai naujo tipo vaistas su unikaliu veikimo mechanizmu. Kaip aktualūs narkotikų, jis naudojamas gydyti acne vulgaris (acne vulgaris) pacientams 12 metų ir vyresni. Spuogai yra labiausiai paplitusi odos liga Jungtinėse Amerikos Valstijose, įtakos 50 milijonų žmonių kiekvienais metais, tačiau FDA paskutinį kartą patvirtino spuogų narkotikų su nauju mechanizmu veiksmų (MOA) beveik prieš 40 metų.

Winlevi (clascoterone 1%, grietinėlė) yra pirmasis spuogai narkotikų su nauju mechanizmu veiksmų (MOA) patvirtintas JAV FDA per pastaruosius 40 metų ir suteiks dermatologams ir pacientams naują ir veiksmingą gydymo metodą. Skirtingai nuo geriamųjų hormonų, naudojamų spuogams gydyti, Winlevi gali būti naudojamas tiek vyrams, tiek moterims.

Aktyvus farmacinis ingredientas Winlevi yra clascoterone, kuris yra pirmos klasės aktuali androgenų receptorių inhibitorius, skirtas išspręsti androgenų komponentas vyrų ir moterų spuogai. Androgenų receptorių inhibitorių vaidmuo yra apriboti uždegiminį šių hormonų poveikį, siekiant padidinti riebalų sekreciją. Clascoterone yra mažas molekulės vaistas, kuris gali prasiskverbti į odą, kad pasiektų androgenų receptorius riebalinėse liaukose ir plaukų folikuluose. Šis vaistas yra pirmasis saugus ir veiksmingas aktualus androgenų inhibitorių gydymas be sisteminio šalutinio poveikio.

Winlevi naudoja aktualius vaistus du kartus per dieną veikti androgenų receptorių vaistų vietoje slopinti vietos (odos) poveikį dihidrotestosterono (DHT). DHT yra pagrindinis veiksnys spuogų pažeidimų atsiradimo. Laboratoriniai tyrimai parodė, kad klascoterone gali slopinti lipidų gamybą naftą gaminančiose ląstelėse (sebcite) ir sumažinti priešuždegiminius citokinus ir androgenų paveiktus tarpininkus. Todėl kelias, skatinantis spuogų pažeidimų atsiradimą, sunaikinamas klascoterone.

Duomenys iš dviejų pagrindinių 3 fazės klinikinių tyrimų parodė, kad Winlevi parodė labai statistiškai reikšmingas pagerėjimas visų pirminių klinikinių pakitimų, įrodyti sėkmingą gydymą spuogai ir sumažinti spuogų pažeidimus, ir jis buvo gerai toleruojamas, kai naudojamas du kartus per dieną. Dažniausia vietinė odos reakcija yra lengva eritema. Tyrimo metu nebuvo užregistruota jokių sunkių nepageidaujamų reiškinių, susijusių su gydymu; vietinės odos reakcijos (jei tokių buvo) buvo panašios į pagaldarbes, daugiausia lengvos. Vaisto saugumas buvo patvirtintas atvirame saugumo tyrime, kuris išplėtė vaisto paviršiaus plotą, kad apimtų veidą ir liemenį. Užsitęsęs aktualus taikymo laikas ir aprėptis nepadidino reikšmingo šalutinio poveikio dažnio.