Klisyri (tirbanibulinas) yra patvirtintas ES ir trunka tik 5 dienas

„Almirall SA Pharmaceuticals“ neseniai paskelbė, kad Europos Komisija (EK) patvirtino Klisyri (tirbanibulino) tepalą, skirtą vietiniam veido ar galvos odos aktininės keratozės (AK) gydymui. Jungtinėse Valstijose 2020 m. Gruodžio mėn. „Almirall“ plėtros partnerė „Athenex“ gavo JAV FDA patvirtinimą „Klisyri“ su tomis pačiomis nuorodomis, kaip nurodyta aukščiau. Klisyri yra didelė pažanga gydant AK. Gydymo planas yra trumpas, kartą per dieną 5 dienas, jis yra veiksmingas, saugus ir gerai toleruojamas.

AK yra lėtinė ir priešvėžinė odos liga, dar žinoma kaip saulės keratozė (SK), kuri dažniausiai pasireiškia tose vietose, kurios ilgą laiką veikiamos ultravioletinės (UV) spinduliuotės. Liga dažniausiai pastebima ant veido, ausų, lūpų, nuplikusios galvos odos, dilbių, rankų ir apatinių kojų. Šiuo metu neįmanoma numatyti, kurie AK pažeidimai išsivystys į plokščiųjų ląstelių karcinomą.

AK yra labiausiai paplitusi ikivėžinė odos liga. Remiantis pranešimais, AK paplitimas Europos populiacijoje yra apie 18%. Dėl senėjančios populiacijos, padidėjusio ultravioletinių spindulių poveikio ir pasikeitusio UV spindulių siekiančio elgesio (pvz., Deginimosi saulėje, per didelio įdegio), tikimasi, kad sergamumas AK padidės visame pasaulyje. Manoma, kad AK yra nepakankamai diagnozuota arba laikoma odos pažeidimu. AK gydymas yra labai svarbus, nes jis gali išsivystyti į odos vėžį ir sukelti su tuo susijusią naštą. Klinikiniai duomenys parodė, kad Klisyri žymiai pagerino AK pažeidimus per 5 dienų vietinį gydymą.

Veiklioji Klisyri farmacinė medžiaga yra tirbanibulinas, kuris yra naujas, vietinis, pirmos klasės mikrotubulų inhibitorius, turintis selektyvų antiproliferacinį mechanizmą. Vaistas gali slopinti mikrotubulių polimerizaciją. Skatinti proliferuojančių ląstelių apoptozę. Dėl trumpo gydymo režimo (vieną kartą per dieną 5 dienas), įrodyto veiksmingumo ir saugumo bei labai priimtino vietinio toleravimo, Klisyri yra proveržis gydant AK ir gali turėti didelės įtakos pacientų gyvenimui.

Tirbanibulinas yra mažos molekulės junginys, sukurtas Athenex pagal SrC kinazės slopinimo platformą. 2017 m. „Almirall“ ir „Athenex“ pasiekė R&lua ir skatinimo bendradarbiavimą, kad kartu sukurtų tirbanibuliną JAV ir Europoje. 2019 m. Gruodžio mėn. „Xiangxue Pharmaceuticals“ ir „Athenex“ pasirašė susitarimą gauti išskirtinį leidimą kurti ir komercializuoti daugelį tiriamų produktų, įskaitant tirbanibuliną, leidžiamuose regionuose (žemyninėje Kinijoje, Honkonge ir Makao).

Tirbanibulino cheminė struktūra

ES patvirtinimas, pagrįstas teigiamais 2 pagrindinių 3 fazės tyrimų rezultatais (KX01-AK-003 ir KX01-AK-004), buvo paskelbtas tarptautiniame medicinos žurnale&"; New England Journal of Medicine" (NEJM). Į du dvigubai aklus, transporto priemonės kontroliuojamus, atsitiktinių imčių, lygiagrečios grupės, daugiacentrinius 3 fazės klinikinius tyrimus įtraukė 702 pacientai iš 62 klinikinių vietų JAV. Rezultatai patvirtino, kad suaugusiems pacientams, sergantiems AK ant veido ar galvos, naudojant Klisyri tepalą (1%, 10 mg/g) vieną kartą per dieną 5 dienas iš eilės, pastebimas poveikis ir jis yra gerai toleruojamas.

Abiejuose 3 fazės tyrimuose buvo pasiekta pirminė baigtis, kuri buvo apibrėžta taip: 100% AK pažeidimų klirensas (visiškas klirensas) veido ar galvos odos gydomojoje srityje 57 dieną. Kiekvieno tyrimo metu Klisyri pasiekė statistinį reikšmingumą, lyginant su pagrindine baigtimi su pagalbinėmis medžiagomis (p< 0,0001).="" kx01-ak-003="" tyrimo="" metu="" visiškas="" klirensas="" buvo="" pastebėtas="" 44%="" pacientų,="" gydytų="" klisyri,="" palyginti="" su="" 5%="" nešiklių="" grupėje.="" kx01-ak-004="" tyrimo="" metu="" 54%="" pacientų,="" gydytų="" klisyri,="" pastebėjo="" visišką="" klirensą,="" palyginti="" su="" 13%="" nešiklių="" grupėje.="" dviejų="" tyrimų="" metu="" vietinės="" reakcijos="" dažniausiai="" buvo="" lengvos="" ar="" vidutinio="" sunkumo="" eritema,="" lupimasis,="" niežėjimas="" vaisto="" vartojimo="" vietoje="" ir="" skausmas="" vaisto="" vartojimo="" vietoje,="" ir="" šie="" simptomai="" išnyko="">