„Nurtec ODT“, pirmasis CGRP receptorių antagonistas, skirtas burnos ardymui, pradėtas naudoti JAV ir naudojamas ūminiam gydymui.

Neseniai „Biohaven Pharmaceuticals“ paskelbė apie migrenos vaisto „Nurtec ODT“ (rimegepanto, 75 mg) pardavimą JAV rinkoje. Vaistas buvo patvirtintas šių metų vasario mėn. Ūminiam suaugusiųjų migrenos (su aura ar be jos) gydymui. Vaistas gali būti nedelsiant išsklaidytas burnoje be vandens, jį galima patogiai vartoti bet kur ir bet kada. Pradėjus naudoti „Nurtec ODT“, tai taps svarbiu ir nauju geriamosios terapijos vaistu migrena sergantiems pacientams, kuris gali greitai sumažinti ir pašalinti skausmą bei atkurti gyvenimą. Reikėtų pažymėti, kad „Nurtec ODT“ netinka profilaktiniam migrenos gydymui, todėl tikimasi, kad klinikinis vaisto migrenos prevencijai tyrimas bus pasiektas vėliau šį ketvirtį.

Verta paminėti, kad „Nurtec ODT“ yra pirmasis ir vienintelis FDA patvirtintas su kalcitonino genu susijusių peptidų (CGRP) receptorių antagonistas, greitai veikiančių peroraliai skaidomų tablečių (ODT) pavidalas. Klinikinių tyrimų metu, vartojant vieną kartą per burną, „Nurtec ODT“ 75 mg, galima greitai sušvelninti skausmą ir atkurti normalią funkciją per 1 valandą, o nuolatinis daugelio pacientų veiksmingumas gali siekti 48 valandas; be to, 86 pacientų vartojo vienkartinę Nurtec ODT dozę.% pacientų per 24 valandas nevartojo migrenos gelbėjimo vaistų.

Šiuo metu milijonai pacientų, sergančių migrena, dažnai nepatenkinti dabartiniu ūmiu gydymu, todėl dėl varginančio šalutinio poveikio ir sumažėjusios funkcijos jie kartais turi padaryti reikšmingų kompromisų. Todėl „Nurtec ODT“ patvirtinimas rinkai yra įdomi naujiena migrenos pacientų grupei. Greitas peroralinis vaisto suirimas ir patogumas vartoti vaistus be vandens suteiks naują migrena sergančių pacientų grupę. Gydymo galimybės, ramiai reaguokite į ūmius migrenos priepuolius bet kur ir bet kada, kad padėtumėte jiems atgauti savo ligos kontrolę ir tęsti kasdienį gyvenimą.

„Nurtec ODT“ turi naują greitai tirpstančią geriamųjų tablečių dozę, veikiančią blokuojant CGRP receptorius, kad būtų galima gydyti pagrindinę migrenos priežastį. „Nurtec ODT“ nėra opioidas ar anestetikas, taip pat nėra priklausomybė, taip pat jis nėra įtrauktas į JAV narkotikų kontrolės valdybos kontroliuojamų vaistų sąrašą.

Jungtinėse Valstijose „Nurtec ODT“ patvirtinimas grindžiamas pagrindinio III fazės klinikinio tyrimo ( 303 tyrimas) ir ilgalaikio atviro etiketės saugumo tyrimo (tyrimas 201) rezultatais. III fazės tyrimo metu „Nurtec ODT“ pasiekė statistinę reikšmę bendroje pirminėje baigtyje, stebint skausmo malšinimą ir pašalinant labiausiai erzinančius simptomus (MBS) 2 valandas po vartojimo, palyginti su placebu. „Nurtec ODT“ taip pat parodė statistinį pranašumą malšinant skausmą (sumažinant vidutinį ar stiprų skausmą iki jokio skausmo ar lengvo skausmo) ir atkuriant normalią funkciją 1 valandą po vaisto vartojimo. Daugeliui pacientų „Nurtec ODT“ nauda skausmui malšinti, skausmui malšinti, normaliai funkcijai atstatyti ir MBS šalinti truko 48 valandas. Svarbu tai, kad šiuos privalumus galima pastebėti vartojant tik vieną Nurtec ODT dozę. 86% pacientų, vartojusių „Nurtec ODT“, 24 valandos po vartojimo nereikėjo gelbėjimo vaistų (pvz., Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, acetaminofeno). Ilgalaikiai saugumo tyrimai įvertino rimegepanto vartojimo saugumą ir toleravimą kelis kartus per metus. Šiame tyrime vertinti 1, 798 pacientai, kurie migrenos priepuolio metu vartojo 75 mg rimegepanto, iki vienos dozės per parą. Šiame tyrime 1 131 pacientas buvo veikiamas rimegepanto mažiausiai 6 mėnesius, 86 3 pacientai vartojo rimegepantą mažiausiai 1 metus ir visi šie pacientai buvo gydoma vidutiniškai dviem migrenos priepuoliais per mėnesį. Ar migrenos gydymas daugiau nei 1 5 kartus per 30 dienas yra saugus, nenustatytas.

Migrena yra trečioji dažniausiai pasitaikanti ir šeštoji beveik negalią sukelianti liga pasaulyje. Pasaulio sveikatos organizacija (PSO) ją įtraukė kaip vieną iš 10 ligų, kurios labiausiai sutrikdo negalią. Manoma, kad bendras migrena sergančių žmonių skaičius pasaulyje yra didesnis nei 1 milijardo, o JAV yra beveik 40 milijonai. Migrenai būdingas silpnas priepuolis, trunkantis 4–72 valandas, ir jį lydi įvairūs simptomai, įskaitant vidutinio sunkumo ar stipraus skausmo pulsinį galvos skausmą, kartu su pykinimu ar vėmimu ir (arba) yra jautrus garsui (baimė). Ir jautrus šviesai (fotofobija). Kadangi priepuolio metu daugiau nei 90% pacientų, sergančių migrena, nesugeba normaliai funkcionuoti ar funkcionuoti, yra nepatenkintas naujų ūminio gydymo metodų poreikis.

„Nurtec ODT“ 0010010 # 39 aktyvusis farmacinis ingredientas rimegepantas yra CGRP receptorių antagonistas, kuris grįžtamai blokuoja CGRP receptorius, taip slopindamas CRP neuropeptidų biologinį aktyvumą. CGRP ir jo receptoriai yra ekspresuojami nervų sistemos vietose, susijusiose su migrenos patofiziologija. CGRP receptorių antagonizmas yra naujas veiklioji priemonė gydant migreninį galvos skausmą, kuris smarkiai skiriasi nuo esamų triptanų (serotonino 1 B / 1 D agonistų) ir opioidų. Šiuo metu CGRP receptoriai tapo populiariu migrenos narkotikų kūrimo tikslu.

Iki šiol buvo pradėtos keturios monokloninės antikūnų pagrindu pagamintos migrenos terapijos, nukreiptos į CGRP ir jos receptorius: „Amgen“ / „Novartis Aimovig“ (taikinys CGRP receptoriams), Teva Ajovy (taikymas CGRP), „Eli Lilly Emgality“ (skirtas CGRP), „Lingbei Vyepti“ ( taikymas pagal CGRP). Kalbant apie vaistus, Aimovig ir Emgality švirkščiamos po oda vieną kartą per mėnesį, Ajovy gali būti švirkščiamos po oda kartą per mėnesį arba kas 3 mėnesius, o Vyepti leidžiamas į veną kas 3 mėnesius. Šie 4 vaistai yra naudojami migrenos prevencijai.

Kitos farmacijos kompanijos kuria geriamuosius CGRP receptorių antagonistus. Gruodžio mėn. {F04} JAV FDA patvirtino Erjianą Ubrelvy (ubrogepantas), skirtą ūminiam suaugusiųjų migrenos (su aura ar be jos) gydymui. Tai tapo pirmuoju 0010010 # 39 pasauliu. geriamasis CGRP receptorių antagonistas migrenos priepuoliams gydyti. Be patvirtintos „Zydis ODT“ (rimegepanto geriamosios dezintegruojančios tabletės), „Biohaven“ įmonėje taip pat yra įprastos rimegepanto tabletės, kurios yra peržiūrimos FDA ir kurios tikimasi patvirtinti 2020 m. Viduryje.

Kalbant apie ūminį migrenos gydymą, ypač verta paminėti, kad spalio mėn. 2019 Eli Lilly {{1}} # 39 geriamąjį vaistą „Reyvow“ (lasmiditan) patvirtino JAV FDA, skirta ūminiam suaugusiųjų migrenos gydymui (su aura ar be jos). Šis patvirtinimas turi didelę reikšmę. Vaistas yra 5-HT 1 F agonistas ir yra pirmoji nauja ūminės migrenos gydymo klasė, patvirtinta per 20 metus.

Tačiau būdamas pirmasis viešai ne visada gali paskutinį kartą juoktis. Ūmaus migrenos III fazės tyrimo duomenys rodo, kad Zydis ODT yra efektyvesnis nei Ubrelvy, o Reyvow yra geresnis nei Zydis ODT, tačiau Reyvow turi šalutinį poveikį ir yra kontroliuojamas DEA. Farmacijos rinkos tyrimų organizacija „EstatePharma“ prognozuoja, kad Zydis ODT 0010010 # 39 pardavimai sudarys 2024 milijonus USD, o Reyvow ir Ubrelvy {{0} Tikimasi, kad # 39 mln. USD pardavimų bus 317 mln. USD ir 302 mln. USD. 0010010 nbsp;