SGLT1/2 inhibitorius Zynquista (sotagliflozinas): rodo širdies ir kraujagyslių sistemos&hipoglikemijos naudą!--1/2

„Lexicon Pharmaceuticals“ neseniai 2021 m. Amerikos kardiologijos koledžo (AHA) moksliniame susitikime paskelbė apie dviejų SGLT 1/2 inhibitoriaus Zynquista klinikinių tyrimų 3 fazės (SOLOIST, SCORED) suvestinių duomenų post-hoc analizę.sotagliflozinas). Šioje jungtinėje analizėje dalyvavo 11 806 pacientai, sergantys cukriniu diabetu, širdies nepakankamumu ar širdies ir kraujagyslių rizikos veiksniais. Analizės rezultatai išsamiai aprašyti: Natrio gliukozės kotransporterio-1/2 slopinimo su sotagliflozinu nauda širdies ir kraujagyslių sistemai, atsižvelgiant į pradinę inkstų funkciją.

Šie analitiniai duomenys rodo naudąsotagliflozinasapie širdies nepakankamumą ir cukraus kiekio kraujyje kontrolę visame inkstų funkcijos diapazone, įskaitant: (1) Visame tirtos inkstų funkcijos diapazone sotagliflozinas reikšmingai sumažina bendrą mirtingumą nuo širdies ir kraujagyslių ligų bei širdies nepakankamumo hospitalizavimo dažnį, širdies nepakankamumo skubių apsilankymų dažnį; (2) Visoms tirtoms inkstų funkcijoms, įskaitant vidutinio sunkumo ar sunkia lėtine inkstų liga (LIL) sergančius pacientus, sotagliflozinas reikšmingai sumažino gliukozės (HbA1c, glikozilinto hemoglobino) kiekį kraujyje, o tai yra diabeto valdymo tikslas.

Širdies ir inkstų ligos dažniausiai yra tarpusavyje susijusios, o lėtinė inkstų liga (LIL) laikoma nepriklausomu širdies nepakankamumo ir širdies ir kraujagyslių ligų rizikos veiksniu. Apskaičiuota, kad maždaug pusė pacientų, sergančių 2 tipo cukriniu diabetu, serga CKD.

Deepak L. Bhatt, dviejų tyrimų vadovas (SOLOISTAS, SCORED) ir Harvardo medicinos mokyklos profesorius, pakomentavo:"Šioje naujoje SOLOIST ir SCORED tyrimų klinikinių duomenų analizėje,sotagliflozinastoliau mažėjo per visą inkstų funkcijos diapazoną. Bendras mirtingumas nuo širdies ir kraujagyslių ligų, hospitalizavimo dėl širdies nepakankamumo ir greitosios medicinos pagalbos širdies nepakankamumo rodiklis. Sotagliflozinas turi dvigubą SGLT1 ir SGLT2 slopinimo mechanizmą visame tirtos inkstų funkcijos diapazone, įskaitant pacientus, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba apskaičiuotas. lygius. Jo poveikio mastas nebuvo nustatytas atliekant selektyvių SGLT2 inhibitorių tyrimą."

Craigas B. Granowitzas, medicinos mokslų daktaras, vyresnysis viceprezidentas ir vyriausiasis „Lexicon“ medicinos pareigūnas sakė:"Šis vykstantis tyrimas suteikia papildomų įrodymų apie greitą, stiprų ir platų širdies nepakankamumo gydymą, kurį pastebėjosotagliflozinasSOLOIST ir SCORED tyrimuose. Privalumai. Manome, kad šie rezultatai sustiprins mūsų planą maždaug metų pabaigoje pateikti JAV FDA paraišką dėl naujo vaisto. Jei bus patvirtinta, manome, kad sotagliflozinas gali tapti svarbia nauja galimybe gydyti 2 tipo cukriniu diabetu sergančių pacientų širdies nepakankamumą. Sotagliflozinas pasižymi unikaliomis unikaliomis savybėmis, SGLT1 ir SGLT2 turi dvigubą slopinamąjį poveikį, o vaistas ir toliau rodo skirtingą terapinę naudą pacientų, sergančių širdies nepakankamumu, arba plačią grupę pacientų, kuriems yra didelė širdies nepakankamumo rizika."

Cheminė sotagliflozino struktūra

Šių metų sausį „Lexicon“ paskelbė, kad gavo JAV FDA atsiliepimą apie reglamentavimą. Pirmiau minėtų 2 3 fazės klinikinių tyrimų (SOLOIST, SCORED) rezultatai gali padėti pateikti naują paraišką dėl vaisto (NDA)sotagliflozinasSuaugusiems pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kuriems yra širdies nepakankamumas arba papildomi širdies nepakankamumo rizikos veiksniai, sumažėja širdies ir kraujagyslių ligų, hospitalizavimo dėl širdies nepakankamumo ir skubių vizitų rizika. Šis reguliavimo grįžtamasis ryšys pašalino pagrindinę kliūtį partnerystės diskusijoms, susijusioms su sotagliflozinu širdies nepakankamumui gydyti, ir suteikė galimybę 2021 m. pateikti paraišką NDA.

sotagliflozinasbuvo atrastas naudojant Lexicon' unikalų genetinio mokslo metodą. Vaistas yra geriamasis SGLT-1/SGLT-2 dvigubo poveikio inhibitorius. SGLT vadinamas natrio-gliukozės kotransporteriu ir yra atsakingas už gliukozės reguliavimą. Yra du šio baltymo tipai. SGLT-1 daugiausia atsakingas už gliukozės absorbciją virškinimo trakte, o SGLT-2 daugiausia atsakingas už gliukozės reabsorbciją per inkstus.