JAV FDA patvirtina „Myfembree“: menorragijos, susijusios su gimdos mioma, gydymas moterims prieš menopauzę!

„Pfizer“ ir „Myovant Sciences“ neseniai paskelbė, kad JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino „Myfembree“ (relugolix40 mg, estradiolio 1,0 mg, noretindrono acetato 0,5 mg), kuri yra sudėtinė relugolix tabletė. Tai pirmasis kartą per parą vartojamas vaistas nuo gimdos fibroidų susijusios hemoragijos (HMB) gydymui moterims prieš menopauzę. Gydymas trunka iki 24 mėnesių.

2020 m. Gruodžio mėn. „Pfizer“ ir „Myovant“ susitarė dėl 4,2 mlrd. Remiantis bendradarbiavimo sąlygomis, „Myovant“ ir „Pfizer“ kartu komercializuos „Myfembree“ Jungtinėse Valstijose, o produktas turėtų būti pristatytas 2021 m. Birželio mėn.

Gimdos mioma yra lėtinė sekinanti liga. Du dažniausiai pasitaikantys simptomai yra menoragija (HMB) ir skausmas. Jungtinėse Amerikos Valstijose gimdos fibroma paveikia milijonus moterų, o kasmet atliekama daugiau nei 250 000 histerektomijos procedūrų. „Myfembree“ patvirtinimas suteiks patogų, neinvazinį gydymą moterims, sergančioms gimdos mioma, išgeriant vieną tabletę per dieną ir kliniškai reikšmingai palengvinant menorāgiją.

Verta paminėti, kad AbbVie [39] sudėtinis produktas „Oriahnn“ (elagoliksas, estradiolis, noretindrono acetato kapsulės) yra pirmoji nechirurginė, geriamoji priemonė, skirta gydyti su gimdos fibroma susijusią menorragiją (HMB) moterims prieš menopauzę. Šį vaistą patvirtino JAV FDA 2020 m. Gegužės mėn. Kalbant apie vaistus, Oriahnn geriamas du kartus per dieną. Tarp veikliųjų vaisto sudedamųjų dalių elagolix taip pat yra geriamasis GnRH receptorių antagonistas.

2018 m. Liepos mėn. JAV FDA patvirtino elagolix (prekės pavadinimas: Orilissa) vidutinio sunkumo ir stipraus skausmo, susijusio su endometrioze (EM), gydymui. Šis patvirtinimas daro „Orilissa“ pirmuoju geriamuoju GnRH receptorių antagonistu, patvirtintu vidutinio sunkumo ir stipriam skausmui, susijusiam su EM, gydyti, taip pat tai yra pirmasis geriamasis vaistas, kurį FDA patvirtino vidutinio sunkumo ir stipraus skausmo, susijusio su EM, gydymui per pastaruosius 10 metų. metų.

FDA patvirtino „Myfembree“, remdamasi 2 3 fazės tyrimų (LIBERTY 1, LIBERTY 2) veiksmingumo ir saugumo duomenimis. Susiję rezultatai buvo paskelbti tarptautiniame medicinos žurnale&"; New England Journal of Medicine &"; (NEJM) šių metų vasarį, straipsnio pavadinimu: Gimdos fibrozės simptomų gydymas kombinuota terapija „Relugolix“. Kaip minėta anksčiau, abu tyrimai pasiekė pirminį menstruacijų praradimo palengvinimo rezultatą ir tuo pačiu metu pasiekė 6 iš 7 pagrindinių antrinių baigčių. Myfembree taip pat išlaikė kaulų tankį, panašų į placebą, o tai yra geras atsparumas per 24 savaites. Saugumo temos dalis.

Konkretūs duomenys yra šie: 2 tyrimuose 72,1% ir 71,2% Myfembree grupės moterų 24 -tą gydymo savaitę pasiekė remisijos standartą, o placebo grupėje - 16,8% ir 14,7% (abu p [GG ] lt; 0,0001). Gydymo remisija apibrėžiama taip: matuojant šarminio hemoglobino metodu, per paskutines 35 gydymo dienas menstruacinis kraujo netekimas sumažėjo 80 ml nuo pradinio lygio ir sumažėjo ≥ 50% nuo pradinio lygio. Pacientams, gydytiems Myfembree, menstruacinis kraujo netekimas sumažėjo atitinkamai 82,0% ir 84,3%, palyginti su pradiniu (p< 0,0001,="" palyginti="" su="" placebu).="" tarp="" pacientų,="" gydytų="" myfembree,="" nepageidaujamos="" reakcijos,="" pasireiškusios="" ≥="" 3%="" ir="" dažniau="" nei="" placebas,="" buvo:="" paraudimas,="" nenormalus="" kraujavimas="" iš="" gimdos,="" plaukų="" slinkimas="" ir="" sumažėjęs="" lytinis="" potraukis.="" šių="" dviejų="" tyrimų="" metu="" myfembree="" gydymo="" grupėje="" nebuvo="" pranešta="" apie="">

relugolixcheminė medžiaga (struktūrinės formulės šaltinis: medchemexpress.com)

Relugolix yra geriamasis gonadotropinus atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas, kuris gali sumažinti kiaušidžių estradiolio gamybą, blokuodamas GnRH receptorius hipofizėje. Žinoma, kad šis hormonas skatina gimdos fibroidus ir gimdą. Be to, relugolix taip pat gali slopinti testosterono gamybą sėklidėse, o tai gali paskatinti prostatos vėžio ląstelių augimą.

Šiuo metu relugolix kuriamas 3 terapinėms indikacijoms: (1) moterų gimdos fibroidų ir endometriozės gydymui; (2) vyrų prostatos vėžio gydymas.

„relugolix“ sukūrė „Takeda“, o „Myovant Sciences“ (bendrovė, kurią sudarė „Roivant“ ir „Takeda“) gavo išskirtinę pasaulinę licenciją 2016 m. birželio mėn., išskyrus Japoniją ir kitas Azijos šalis. Japonijoje relugolix buvo patvirtintas 2019 m. Sausio mėn. Ir parduodamas prekės ženklu „Relumina“, siekiant pagerinti šiuos gimdos fibroidų sukeltus simptomus: hemoragiją, apatinės pilvo dalies skausmą, apatinės nugaros dalies skausmą ir anemiją.

Myfembree (relugolix40 mg, estradiolis 1,0 mg, noretindrono acetatas 0,5 mg) žymi antrąjį „Myovant“ (GG) #39 produktą, patvirtintą JAV FDA per mažiau nei 6 mėnesius kuriant relugoliksą. 2020 m. Gruodžio 18 d. FDA patvirtino „Orgovyx“ (relugolix, 120 mg tabletės) suaugusių pacientų, sergančių progresavusiu prostatos vėžiu, gydymui.

Verta paminėti, kad „Orgovyx“ yra pirmasis ir vienintelis geriamasis GnRH receptorių antagonistas, patvirtintas JAV FDA pažengusiam prostatos vėžiui gydyti. Vaistas buvo patvirtintas per pirmenybės peržiūros procesą. 3 fazės HERO tyrimo metu relugolix gydymo remisijos dažnis siekė net 96,7%, o tai buvo žymiai geriau nei leuprolido acetatas (88,8%), tuo tarpu 54%sumažino didelių širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių (MACE) riziką.

„Myovant“ planuoja 2021 m. Pirmoje pusėje JAV FDA pateikti naują paraišką „Myfembree“, skirtą vidutinio sunkumo ir stipriam skausmui, susijusiam su moterų endometrioze, gydyti. Be to, remiantis 100% relugolix junginio tablečių slopinimo dažniu moterų ovuliacijai 1 fazės tyrime, šių metų balandį Myovant ir Pfizer pradėjo 3 fazės klinikinį tyrimą, kurio tikslas-įvertinti relugolix junginio tablečių kontraceptinį poveikį didelės rizikos moterims. populiacijų.