2 JAV pristatyti naujojo mechanizmo vaistai „Nexletol“ / „Nexlizet“!

Neseniai „Esperion Therapeutics“ paskelbė, kad JAV rinkoje pasirodys Nexlizet (bempedoinės rūgšties / ezetimibo) tabletės - naujas cholesterolio kiekį mažinantis vaistas. Šių metų kovo 30 metais JAV taip pat kompanija išleido dar vieną tabletę „Nexletol“ (bempedoinės rūgšties) - naują cholesterolio kiekį mažinantį vaistą.

„Nexletol“ ir „Nexlizet“ yra geriamieji, vieną kartą per parą skirti be statinų ir mažo tankio lipoproteinų cholesterolio (MTL) kiekį mažinantys vaistai. Šių metų vasario mėn. Jiems buvo įteikta pirmoji pasaulyje&39 partija. Abu vaistai turi tas pačias indikacijas: kaip dieta ir pagalbinė terapija su maksimaliai toleruojama statinų doze, skirta gydyti suaugusius pacientus, sergančius heterozigotine šeimine hipercholesterolemija (HeFH) ir aterosklerozine širdies ir kraujagyslių liga, kuriai reikia dar labiau sumažinti GG, bloga GG. cholesterolio (MTL-C) lygis Suaugę pacientai, sergantys liga (ASCVD).

Šie du vaistai turi visiškai naują veikimo mechanizmą mažinant MTL-C. Visų pirma, „Nexletol“ yra pirmasis geriamasis, kartą per parą vartojamas nestatininis cholesterolio kiekį mažinantis (MTL-C) vaistas, kuriam per pastaruosius 20 metus buvo suteiktas įstatyminis patvirtinimas. „Nexlizet“ yra pirmasis nestatininis, cholesterolio kiekį mažinantis (MTL-C) sudėtinis vaistas, patvirtintas reguliavimo institucijų.

Kalbant apie vaistus, rekomenduojami abu vaistai: viena tabletė per dieną per burną, valgant ar nevalgius. Šiuo metu, nepaisant standartinės priežiūros (įskaitant statinus), daugelis pacientų vis tiek nesugeba pasiekti MTL-C tikslų. Pradėjus vartoti šiuos du vaistus, pacientams, kuriems yra padidėjusi širdies ir kraujagyslių ligų rizika dėl HeFH ir ASCVD pacientams, kuriems padidėjęs MTL-C, yra svarbus gydymo pasirinkimas.

MTL-C yra į vaškinius riebalus panaši medžiaga, egzistuojanti žmogaus kūne. Padidėjęs MTL-C skatina MTL kaupimąsi arterijose ir gali sukelti širdies ir kraujagyslių reiškinius, įskaitant širdies priepuolius ir insultus. Nepaisant standartinės slaugos, įskaitant gydymą statinais, manoma, kad beveik 15 mln. Pacientų (maždaug ketvirtadalis pacientų) JAV negali pasiekti MTL-C lygio, kurį rekomenduoja gairės.

Nexletol&# 39 veiklioji farmacinė medžiaga yra bempedoino rūgštis, kuri yra pirmoji ATP klasės citrato lipazės (AKL) inhibitorė, mažinanti MTL-C, mažindama cholesterolio biosintezę ir reguliuodama MTL receptorius. Aktyviosios Nexlizet farmacijos sudedamosios dalys yra bempedoino rūgštis ir ezetimibas (Etimibe), kurios mažina MTL-C, slopindamos papildomą kepenų cholesterolio sintezės ir absorbcijos žarnyne mechanizmą.

bempedoino rūgštis yra sintetinis dikarboksirūgšties darinys, kuris yra provaistas, kuriam reikia aktyvuoti labai ilgos grandinės acetil-CoA sintetazę 1 (ACSVL 1). Tyrimai parodė, kad ACSVL 1 trūksta skeleto raumenų. Todėl skeleto raumenyse bempedoinė rūgštis nėra aktyvuojama, todėl galima išvengti su statinais susijusių raumenų toksiškumo.

Sausio mėnesį 2019 trys pirmosios Japonijos farmacijos kompanijos įsigijo dviejų vaistų komercines teises Europoje už 900 milijonus JAV dolerių. Šių metų balandžio mėn. Šie du vaistai buvo patvirtinti ES prekės ženklais: Nilemdo (bempedoinė rūgštis) ir Nustendi (bempedoinė rūgštis / ezetimibas). Šių metų balandį „Esperion“ Japonijos farmacijos kompanijai „Otsuka Pharma“ suteikė išskirtines teises plėtoti ir parduoti „Nexletol“ (bempedoinės rūgšties) ir „Nexlizet“ (bempedoino rūgštis / ezetimibas) Japonijoje.

Nexletol / Nilemdo ir Nexlizet / Nustendi patvirtinimas pagrįstas klinikinių tyrimų CLEAR projekto duomenimis. Projektas buvo vykdomas daugiau nei 4000 didelės ir labai didelės rizikos pacientų. Duomenys parodė, kad: (1) vartojant Nilemdo / Nexletol su didžiausia toleruojama statinų doze, MTL-C reikšmingai sumažino 8%, palyginti su placebu 1; Pacientams, kuriems netoleruojamas statinas, Nexletol žymiai sumažino MTL-C kiekį 28%, palyginti su placebu. (2) ​​Kartu su didžiausia toleruojama statinų doze Nustendi / Nexlizet sumažino MTL-C kiekį 38%, palyginti su placebu.

Bendra saugumo analizė, atlikta daugiau nei 3600 pacientų, patvirtino, kad bempedoicas buvo gerai toleruojamas ir bendras nepageidaujamų reiškinių dažnis buvo panašus į placebo. Dėl naujoviško ir unikalaus veikimo mechanizmo skeleto raumenyse bempedoic ecid nebus suaktyvinamas, tokiu būdu išvengiant su raumenimis susijusių nepageidaujamų reakcijų.

Nexletol / Nilemdo ir Nexlizet / Nustendi poveikis sergamumui širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirštamumui nebuvo nustatyti. „Esperion“ vykdo visuotinį širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimų CLEAR rezultatus, tikimasi, kad iki 2022 jis gaus duomenis apie širdies ir kraujagyslių ligų sumažėjimą.