Nauja klasė antihiperglikeminių vaistų Imeglimin: Unikalus mechanizmas suteikia neribotą potencialą, bus išvardyti 2021 metais!

Poxel SA yra biofarmacijos bendrovė, kurios pagrindinė buveinė yra Lionas, Prancūzija, skirta naujoviškų gydymo medžiagų apykaitos ligų, įskaitant II tipo diabetą ir nealkoholinius steatohepatitą (NASH), kūrimui. Neseniai bendrovė paskelbė dviejų klinikinių tyrimų rezultatus naują geriamąjį hipoglikeminį vaistą imeglimin. Šiuose dviejuose tyrimuose buvo tiriama imeglimino sąveikos su dviem plačiai vartojamais hipoglikeminiais preparatais – metforminu (metforminu) ir sitagliptinu (sitagliptinu, DPP- 4 inhibitoriumi) galimybė. Rezultatai parodė, kad sveikiems asmenims imegliminas ir metforminas arba sitagliptinas vartojami kartu, nesukeliant kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos. Abiejų tyrimų rezultatai buvo paskelbti internete gyvosios gamtos mokslų žurnale "Klinikinė farmakokinetika". Straipsnio pavadinimas yra: Imeglimin nesukelia kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos, kai jis vartojamas kartu su metforminu arba sitagliptinu sveikiems asmenims.

Pagrindinis dviejų vaistų sąveikos tyrimų tikslas buvo įvertinti pakartotinio metformino ar sitagliptino vartojimo kartu su imegliminu poveikį metformino ar sitagliptino farmakokinetikos parametrams sveikiems asmenims. Antriniai šių dviejų tyrimų tikslai buvo saugumas ir toleravimas. Abiejų klinikinių tyrimų rezultatai rodo, kad imegliminas yra saugus ir gerai toleruojamas, ir nėra kliniškai reikšmingų sisteminės ekspozicijos lygio pokyčių.

David E. Moller, MD, Poxel vyriausiasis mokslinis pareigūnas, sakė: "2 tipo diabetas yra progresuojanti liga, kuri reikalauja papildomų gydymo vaistus laikui bėgant. Pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu, kurie gauna gydymą, kurio cukraus kiekis kraujyje nebėra kontroliuojamas, Sėkmingas valdymas paprastai progresuoja į kombinuotą gydymą vaistais, kurių veikimo mechanizmai papildomi. Šių tyrimų metu ir keliuose kituose vertinimuose nustatyti imeglimino ir sitagliptino saugumo ir toleravimo kreivės, nustatytos šiuose tyrimuose ir keliuose kituose vertinimuose Skirtingų vaistų vartojimo tyrimai yra nuoseklūs, įskaitant pagrindinius III TIMES 2 fazės tyrimus ir du ankstesnius II fazės tyrimus, kurie taip pat parodė, kad gali padidinti veiksmingumą. Šie rezultatai pabrėžti imeglimin kaip naujoviškų naujų gydymo režimas papildyti esamus priešvėžinių vaistų Diabeto gydymo potencialas. "

Dr Sebastien Bolze, vyriausiasis operacijų pareigūnas ir vykdantysis viceprezidentas Poxel neklinikinių ir gamybos operacijų, sakė: "imegliminas yra pirmasis narkotikų kandidatas naują geriamąjį vaistą, skirtą mitochondrijų kvėpavimo grandinės, kuri yra, kai ląstelės gamina energiją. Šie rezultatai rodo , Imegliminas nesukels kliniškai reikšmingų dviejų svarbių vaistų farmakokinetikos kreivių pokyčių diabeto gydymo šaudmenų bibliotekoje. Šie rezultatai atitinka ankstesnius ikiklinikinius ir ilgalaikius klinikinius tyrimus. "

Molekulinė struktūra imeglimin (Šaltinis: Vikipedija)

imegliminas priklauso naujai geriamųjų cheminių preparatų, vadinamų Glimins, klasei. Tai pirmasis šios klasės kandidatas, siekiantis patekti į klinikinę raidą. Jis turi unikalų veikimo mechanizmą (MOA) ir taikinius mitochondrijų bioenergetikai. Tai vienintelis geriamasis hipoglikeminis agentas, kuris vienu metu gali veikti visuose trijuose pagrindiniuose organuose (kepenyse, raumenyse, kasoje), dalyvaujančioje gliukozės homeostazėje.

nustatyta, kad imegliminas mažina cukraus kiekį kraujyje, didindamas insulino sekreciją, didindamas jautrumą insulinui ir slopindamas gliukoneogenezę. Šis veikimo mechanizmas gali užkirsti kelią endotelio disfunkcijai ir diastoliniui disfunkcijai ir turi apsauginį poveikį diabeto sukeliamiems mikrovaskulinių ir makrovaskulinių defektų trūkumams. Be to, imegliminas taip pat gali turėti apsauginį poveikį β ląstelių išlikimui ir funkcijai. Šis unikalus veikimo mechanizmas suteikia imegliminą su neribota galimybe gydyti II tipo diabetą beveik visuose dabartinio hipoglikeminio gydymo modelio etapuose, įskaitant monoterapiją arba papildomą kitų hipoglikeminių preparatų gydymą.

Imegliminmechanizmas yra unikalus ir gali padėti valdyti II tipo diabetą visuose ligos etapuose

"Poxel" ir "Sumitomo Pharmaceutical" 2017 m. spalio mėn. Praėjusių metų pabaigoje buvo sėkmingai užbaigtas III fazės imeglimino klinikinio vystymosi projektas II tipo diabetui gydyti. Projekto metu buvo vertinamas imeglimino veiksmingumas ir saugumas gydant II tipo cukriniu diabetu sergančių japonų ligonius, siekiant pagrįsti imeglimino saugumą ir veiksmingumą skirtingose pacientų grupėse. Projektas apima tris pagrindinius III fazės tyrimus, kuriuose dalyvavo daugiau kaip 1 100 pacientų. Šių tyrimų metu imegliminas buvo skiriamas po 1000 mg du kartus per parą.

Times projekto rezultatai patvirtino diferencijuotas imeglimino savybes, rodo, kad imegliminas turi dvigubą veikimo mechanizmą, siekiant padidinti insulino sekreciją ir pagerinti jautrumą insulinui, ir tai rodo padidėjusį hipoglikeminį poveikį, kai jis derinamas su vaistais su papildomais veikimo mechanizmais, įskaitant DPP-4 slopinimo agentus, SGLT2 inhibitorius, biguanidus, sulfonilkarbamidų vaistus, gleneides, alfa-gliukozidazės inhibitorius, tiazolidiną, vaistus, GLP1 receptorių agonistus. Remiantis projekto duomenimis, "Poxel" ir "Sumitomo Pharmaceuticals" rengiasi pateikti naują imeglimino paraišką dėl narkotikų Japonijoje, kuri, kaip tikimasi, bus pateikta 2020 m. trečiąjį ketvirtį ir 2021 m. nuveš produktą į Japonijos rinką.

2018 m. vasarį Roivant Sciences ir Poxel pasirašė 650 milijonų JAV dolerių susitarimą plėtoti ir komercializuoti imegliminą rinkose už minėtų šalių ir regionų, įskaitant Jungtines Amerikos Valstijas ir Europos Sąjungą. Šiuo metu Poxel dirba su "Metavant", Roivant Sciences dukterine įmone, kad iš anksto imegliminą į III etapo projektą.

imegliminas turi unikalų ir diferencijuotą mechanizmą ir gerą saugumą bei toleravimą. Vaistas gali tapti svarbia nauja gydymo galimybe padėti pacientams valdyti 2 tipo diabetą daugelyje ligos stadijų.(Bioon.com)