„Otsuka“ ir „Esperion“ pasirašė išskirtinį susitarimą kurti „Nexletol“ / „Nexlizet“ Japonijoje

Japonijos farmacijos įmonė „Otsuka Pharma“ ir JAV biofarmacijos įmonė „Esperion Therapeutics“ neseniai paskelbė licencijos sutartį. Išimtinės „Nexlizet“ (bempedoinės rūgšties / ezetimibo) teisės.

Remiantis susitarimo sąlygomis, Otsuka sumokės „Esperion“ 60 mln. USD vienkartinę sumą iš anksto grynaisiais. Remdamasi plėtros ir pardavimo tikslais, „Otsuka“ taip pat sumokės iki 450 mln. USD orientacinę sumą ir produkto grynąjį pardavimą Japonijoje. 15% -30% honorarai.

Šis bendradarbiavimas paskatins abiejų kompanijų pasiryžimą užtikrinti ekonomišką, geriamąjį kartą per dieną nestatinų pagrindu pagamintą mažo tankio lipoproteinų cholesterolio mažinimą (MTL-C pacientams, sergantiems hipercholesterolemija Japonijoje), blogojo cholesterolio kiekį {{6 }} quot;) narkotikai.

Otsuka bus atsakinga už visą plėtros, priežiūros ir rinkodaros veiklą Japonijoje bei padengs visas su Japonijos rinkos plėtra susijusias išlaidas. „Esperion“ skaičiuoja, kad per ateinančius kelerius metus visos projekto išlaidos sieks 100 mln. USD.

Šių metų vasario mėnesį „Nexletol“ ir „Nexlizet“ gavo pirmąją pasaulyje 0010010 # 39 partiją, kurioje yra du vaistai, kurie abu yra geriamieji, vieną kartą per dieną, be statinų, MTL mažinantys vaistai, su tomis pačiomis indikacijomis: kaip dieta ir didžiausia toleruojama dozė. Pagalbinis gydymas statinais, skirtas suaugusių pacientų, sergančių heterozigotine šeimine hipercholesterolemija (HeFH) ir aterosklerozine širdies ir kraujagyslių liga (ASCVD), gydymui, dėl kurio reikia dar labiau sumažinti 0010010 dalį; blogai { {0}} quot; cholesterolio (MTL-C) lygis Suaugę pacientai.

Verta paminėti, kad „Nexletol“ yra pirmasis geriamasis, kartą per dieną vartojamas nestatinas, cholesterolio kiekį mažinantis (MTL-C) vaistas, kuriam per pastaruosius 20 metus buvo suteiktas teisės akto patvirtinimas, o „Nexletizet“ yra pirmasis statinas patvirtintas norminiu aktu. 3. Cholesterolio kiekį mažinantis (MTL-C) vaistas turi visiškai naują veikimo mechanizmą mažinant MTL-C. Sausio 2019 sausio mėn. Trys pirmosios Japonijos farmacijos kompanijos įsigijo dviejų vaistų komercines teises Europoje už 900 milijonus JAV dolerių. Šių metų balandžio mėn. Šie du vaistai buvo patvirtinti ES prekės ženklais: Nilemdo (bempedoinė rūgštis) ir Nustendi (bempedoinė rūgštis / ezetimibas).

MTL-C yra į vaškinius riebalus panaši medžiaga, egzistuojanti žmogaus kūne. Padidėjęs MTL-C skatina MTL kaupimąsi arterijose ir gali sukelti širdies ir kraujagyslių reiškinius, įskaitant širdies priepuolius ir insultus. Nepaisant standartinės slaugos, įskaitant gydymą statinais, apskaičiuota, kad maždaug ketvirtadalis pacientų negali pasiekti rekomendacijose rekomenduojamo MTL-C lygio.

Aktyvusis „Nexletol / Nilemdo“ ingredientas yra bempedoinė rūgštis, kuri yra pirmasis ATP klasės citrato lizazės (AKL) inhibitorius, mažinantis MTL-C, slopindamas kepenų cholesterolio sintezę. „Nexlizet / Nustendi“ veikliosios vaistinės dalys yra bempedoinė rūgštis ir ezetimibas (Etimibe), kurios sumažina MTL-C papildomais mechanizmais, kurie slopina kepenų cholesterolio sintezę ir slopina cholesterolio absorbciją žarnyne.

bempedoinė rūgštis yra sintetinis dikarboksirūgšties darinys. Vaistas yra provaistas, kuriam reikia aktyvuoti labai ilgos grandinės acetil-CoA sintetazę 1 (ACSVL 1). Tyrimai parodė, kad ACSVL 1 trūksta skeleto raumenų. Todėl bempedoinė rūgštis nebus suaktyvinama skeleto raumenyse, todėl galima išvengti su statinais susijusių raumenų toksiškumo.

Nexletol / Nilemdo ir Nexlizet / Nustendi patvirtinimas pagrįstas klinikinių tyrimų CLEAR projekto duomenimis. Projektas buvo vykdomas daugiau nei 4000 didelės ir labai didelės rizikos pacientų. Duomenys parodė, kad: (1) vartojant Nilemdo / Nexletol kartu su didžiausia toleruojama statinų doze, reikšmingai sumažėjo MTL-C lygis, palyginti su placebo%; Pacientams, kuriems netoleruojamas statinas, Nexletol žymiai sumažino MTL-C kiekį 28%, palyginti su placebu. (2) Kartu su didžiausia toleruojama statinų doze, Nustendi / Nexlizet sumažino MTL-C lygį 38%, palyginti su placebu.

Bendra saugumo analizė, atlikta daugiau nei 3600 pacientų, patvirtino, kad bempedoicas yra gerai toleruojamas ir bendras nepageidaujamų reiškinių dažnis yra panašus į placebo. Dėl naujoviško ir unikalaus veikimo mechanizmo skeleto raumenyse bempedoic ecid nebus suaktyvinamas, taip išvengiant su raumenimis susijusių nepageidaujamų reakcijų.

Nexletol / Nilemdo ir Nexlizet / Nustendi poveikis sergamumui širdies ir kraujagyslių ligomis ir mirštamumui nebuvo nustatyti. „Esperion“ vykdo visuotinį širdies ir kraujagyslių sistemos tyrimų CLEAR rezultatus, tikimasi, kad iki 2022 jis gaus duomenis apie širdies ir kraujagyslių ligų sumažėjimą.