Kombinuotas „Relugolix“ planšetinis kompiuteris įeina į 3 fazės klinikinį tyrimą: jis naudojamas kontracepcijai didelės rizikos moterų populiacijoje!

„Pfizer“ („Pfizer“) ir „Myovant Sciences“ neseniai paskelbė, kad 3-ojo etapo SERENE tyrime jie skyrė dozę pirmajam tiriamajam. Tyrime vertinamas relugolix junginių tablečių (relugolix 40mg, estradiolis 1,0mg, noretindrono acetatas 0.5mg) kontraceptinis poveikis sveikoms moterims, kurių amžius yra 18-35 metų ir kurioms gresia nėštumas. Relugolix yra geriamasis gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas. Šiuo metu JAV FDA peržiūri naują vaistinių preparatų (NDA), skirtų moteriškoms gimdos fibromoms gydyti, gydymą „Relugolix“, ir tikimasi, kad jis priims sprendimą iki tikslo, numatyto 2021 m. Birželio 1 d. Be to, „Pfizer“ ir „Myovant“ planuoja pateikti naują vaistą dėl relugolix junginių tablečių, skirtų vidutinio sunkumo ar stipriam skausmui, susijusiam su endometrioze, gydyti 2021 m.

„Myovant Sciences“ vyriausiasis medicinos pareigūnas, medicinos mokslų daktaras Juanas Camilo Arjona Ferreira sakė:" Mes esame įsipareigoję iš naujo apibrėžti moterų priežiūrą, o tai reiškia palaikyti jų bendrą sveikatą ir gyvenimo kokybę. Daugelis žmonių, sergančių gimdos mioma ir endometrioze, turi kontroliuoti simptomus ir reprodukcijos galimybes, įskaitant nėštumo prevenciją. SERENE 3 fazės tyrimo tikslas yra įvertinti relugolix sudėtinių tablečių galimybes užkirsti kelią nėštumui ir papildyti mūsų 3 fazės LIBERTY ir SPIRIT projektų duomenis, kurie patvirtino relugolix junginių tabletes „Prospects“ kaip galimą gimdos miomos ir endometriozės gydymą."

SERENE tyrime bus įdarbinta 900 seksualiai aktyvių 18–35 metų moterų, kurių vaisingumas yra normalus. Pagrindinė veiksmingumo vertinamoji baigtis yra Pearl indeksas (Pearl Index), kuris apibrėžiamas kaip nėštumo skaičius gydant 100 moterų, kurios vienerius metus naudoja tam tikrą kontracepcijos metodą. Nėštumas gydymo metu reiškia nėštumą nuo numatomos nėštumo datos pirmąją tyrimo intervencijos dieną iki septynių dienų (įskaitant septintą dieną) po paskutinio tiriamojo vaisto vartojimo. Moterys gaus „relugolix“ sudėtines tabletes vieną kartą per dieną 13 28 dienų rizikos grupių. Tyrimo metu taip pat bus renkami saugumo duomenys.

2020 m. Balandžio mėn. „Myovant“ paskelbė 1 fazės vienos rankos, atviro ovuliacijos slopinimo tyrimo, kurio tikslas yra įvertinti relugolix junginių tablečių poveikį ovuliacijos slopinimui, rezultatus pagal Hoogland-Skouby vertinimo skalę (balas< 5="" ).="" 67="" sveikoms="" moterims="" po="" 84="" gydymo="" dienų="" (3="" ciklai)="" gydant="" relugolix="" sudėtinėmis="" tabletėmis="" ovuliacija="" buvo="" 100%="" slopinama,="" o="" bendra="" tolerancija="" buvo="" gera.="" be="" to,="" nutraukus="" gydymą="" 100%="" moterų="" atnaujina="" ovuliaciją="" ar="" mėnesines,="" o="" vidutinis="" ovuliacijos="" laikas="" yra="" 23,5="" dienos.="" šio="" tyrimo="" duomenys="" buvo="" paskelbti="" 2020="" m.="" amerikos="" reprodukcinės="" medicinos="" draugijos="" (asrm)="" virtualioje="">

„Pfizer Global Product Development“ vyresnysis viceprezidentas ir vyriausiasis plėtros direktorius Jamesas Rusnakas, MD, sakė:" Pirmojo etapo tyrimo rezultatai rodo, kad relugolix junginio tabletės slopina ovuliaciją visiems tyrimo dalyviams ir yra pagrindas SERENE tyrimui įvertinti relugolix sudėtinės tabletės. Ar yra galimybių užkirsti kelią nėštumui tarp besigydančių moterų. Šio 3 fazės tyrimo duomenys suteiks svarbios informacijos dėl moterų, sergančių endometrioze ir gimdos mioma, sprendimų dėl gydymo."

„Relugolix“ cheminė struktūra ir veikimo mechanizmas (struktūrinės formulės šaltinis: medchemexpress.com)

2020 m. Gruodžio mėn. „Pfizer“ ir „Myovant Sciences“ sudarė 4,2 mlrd. USD bendradarbiavimo susitarimą, skirtą JAV ir Kanadoje kurti ir komercializuoti relugolix onkologijos ir moterų sveikatos srityje. „Pfizer“ taip pat gaus išimtinę teisę prekiauti relugolix onkologijai ne JAV ir Kanadoje (išskyrus kai kurias Azijos šalis).

Relugolix yra geriamasis gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas, kuris stabdo testosterono gamybą sėklidėse - hormoną, stimuliuojantį prostatos vėžio ląstelių augimą. Be to, relugolix taip pat gali sumažinti kiaušidžių estradiolio gamybą blokuodamas hipofizės GnRH receptorius. Žinoma, kad šis hormonas stimuliuoja gimdos miomų augimą ir endometriozę.

„relugolix“ sukūrė „Takeda“, o „Myovant Sciences“ („Roivant“ ir „Takeda“ suformuota įmonė) 2016 m. birželio mėn. gavo išskirtinę pasaulinę licenciją, išskyrus Japoniją ir kitas Azijos šalis. Japonijoje „relugolix“ buvo patvirtintas 2019 m. Sausio mėn. Ir parduodamas su prekės ženklu „Relumina“, siekiant pagerinti šiuos gimdos miomos sukeliamus simptomus: menoragiją, apatinės pilvo dalies skausmus, juosmens skausmus ir anemiją.

Šiuo metu „Myovant“ kuria geriamąsias „relugolix“ tabletes (120 mg) vieną kartą per dieną, kad būtų galima gydyti išplitusį prostatos vėžį. 2020 m. Gruodžio 18 d. JAV FDA patvirtino „Orgovyx“ („relugolix“, 120 mg tabletės) suaugusiems pacientams, sergantiems išplitusiu prostatos vėžiu, gydyti.

Verta paminėti, kad „Orgovyx“ yra pirmasis ir vienintelis geriamojo GnRH receptorių antagonistas, JAV FDA patvirtintas išplitusiam prostatos vėžiui gydyti. Vaistas buvo patvirtintas prioritetinės peržiūros proceso metu. 3 fazės HERO tyrime gydymo relugolix remisijos rodiklis siekė net 96,7%, o tai buvo žymiai geriau nei leuprolido acetatu (88,8%), tuo tarpu pagrindinių širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių (MACE) rizika sumažėjo 54%.

Be to, „Myovant“ taip pat kuria geriamąsias relugolix junginio tabletes (relugolix 40mg, estradiolis 1,0mg, noretindrono acetatas 0,5mg) vieną kartą per parą moterų gimdos miomai ir endometriozei gydyti. Šiuo metu JAV FDA peržiūri relugolix sudėtines tabletes, skirtas moterų gimdos miomai gydyti. Numatoma veikimo data yra 2021 m. Birželio 1 d. Tikimasi, kad 2021 m. Pirmoje pusėje JAV FDA pateiks naują Relugolix junginių tabletę, skirtą endometriumo vėžiui gydyti.