Tyrvaya (vareniklinas): pirmasis nosies purškalas sausoms akims gydyti!

Oyster Point Pharmaceuticals neseniai paskelbė, kad JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino Tyrvaya (vareniklino) 0,03 mg nosies purškalą, skirtą sausos akies (DED) simptomams ir požymiams gydyti. Tyrvaya nosies purškalas yra pirmasis ir vienintelis nosies purškalas, patvirtintas sausų akių gydymui. Manoma, kad Tyrvaya nosies purškalas jungiasi prie cholinerginių receptorių, kad suaktyvintų trišakio nervo ir parasimpatinio nervo kelius, taip padidindamas bazinės ašarų plėvelės susidarymą ir gydydamas akių sausumą.

Tyrvaya nosies purškalas yra labai selektyvus cholinerginis agonistas. Jis purškiamas į kiekvieną šnervę kaip vandeninis nosies purškalas du kartus per dieną, kad suaktyvėtų bazinių ašarų gamyba. Nosies purškalas yra naujas akių sausumo gydymo metodas, kurio nereikia purkšti ant jau sudirginto akies paviršiaus. Be to, vartojant į nosį, kai kuriems pacientams, kuriems sunku savarankiškai naudoti vietinius akių lašus, gali būti suteiktas receptinis sausų akių gydymas.

Tyrvaya nosies purškalas buvo tiriamas ONSET-1, ONSET-2, MYSTIC klinikiniuose tyrimuose, kuriuose dalyvavo daugiau nei 1000 pacientų, sergančių lengva, vidutinio sunkumo ar sunkia akių sausumo forma. ONSET-1 ir ONSET-2 tyrimuose dauguma pacientų buvo moterys (74 %), vidutinis (standartinis nuokrypis [SD]) amžius buvo 61 (12,5) metai, o vidutinis (SD) pradinis anestezijos Schirmer balas buvo 5,1 mm. (2,9) , Vidutinis (SD) pradinis akių sausumo balas (EDS) buvo 59,3 (21,6). Studijų laikotarpiu leidžiama naudoti dirbtines ašaras. Į atvykimo kriterijus buvo įtraukti žemiausi fiziniai požymiai [ty Schirmerio balas dėl anestezijos [diapazonas 0–10 mm] ir ragenos dažymas fluoresceinu [diapazonas 2–14]), o įėjimo neribojo pradinis akių sausumo balas (diapazonas 2–100).

Vareniklino-vareniklino cheminė struktūra (nuotraukos šaltinis: medchemexpress.com)

Bazinio ašarų skysčio gamyba matuojama pagal anestezijos Schirmerio balo pokytį, palyginti su pradine linija, taikant bandymo metodą, kai naudojamas kalibravimo filtras ašarų skysčiui sugerti ir ašarų skysčio kiekiui matuoti. Akių sausumas matuojamas pagal sausų akių balų pokytį, palyginti su pradine linija. Tai vizualinė analoginė skalė, kurioje pacientai įvertina diskomfortą dėl sausų akių. Kuo didesnis balų sumažėjimas, tuo labiau palengvėja simptomai. Akių sausumo balas vertinamas kontroliuojamoje blogoje aplinkoje (CAE®) ir klinikinėje aplinkoje.

Remiantis Schirmerio balu (0–35 mm) anestezijos 4 savaitę, pacientams, gydytiems Tyrvaya, statistiškai reikšmingai pagerėjo ašarų plėvelės gamyba. Tiksliau: 4-ąją savaitę 52 % ir 47 % pacientų, gydytų Tyrvaya grupėje, ONSET-1 ir ONSET-2 tyrime Schirmer balas padidėjo ≥10 mm nuo pradinio lygio, o nešiklio grupėje. buvo 14 % Ir 28 % (2 tyrimai: p<0,01). ketvirtąją="" savaitę="" onset-1="" ir="" onset-2="" tyrimų="" metu="" tyrvaya="" gydytų="" grupių="" schirmerio="" balų="" pokyčiai="" buvo="" atitinkamai="" 11,7="" mm="" ir="" 11,3="" mm,="" o="" vidutiniai="" pokyčiai="" nešiklio="" grupėje="" buvo="" 3,2="" mm.="" ir="" atitinkamai="" 6,3="">

ONSET-1 tyrimo metu kontroliuojamoje skurdžioje aplinkoje (CAE®) vidutinis Tyrvaya grupės pacientų akių sausumo balų pokytis (n=45), palyginti su pradiniu rodikliu, trečią savaitę buvo –16,0 mm, o vidutinis pacientų pokytis transporto priemonių grupėje (n=42) buvo -4,4 mm. Pasiektas galutinis taškas (p<0,01). onset-2="" tyrimo="" metu="" pacientų,="" gydytų="" tyrvaya="" grupėje="" (n="187)," vidutinis="" akių="" sausumo="" balų="" pokytis,="" palyginti="" su="" pradiniu="" lygiu,="" buvo="" –10,3="" mm,="" pastebėtas="" 4-ą="" savaitę,="" o="" pacientams,="" vartojusioms="" nešiklio="" grupę="" (n="169)." vidutinis="" pokytis="" -7,4="" mm.="" galutinis="" taškas="" nepasiektas="" (p="">0,05).

Klinikinėje aplinkoje, ONSET-1 tyrime, vidutinis sausų akių balo pokytis Tyrvaya gydymo grupėje (n=46), palyginti su pradine verte, buvo -18,9 mm Gydymo Tyrvaya grupėje (n=46). ONSET-1 tyrimas, o vidutinis pokytis transporto priemonių grupėje (n=43) Vidutinis pokytis yra -5,4 mm, pasiekiant šį galutinį tašką (p=0,01). ONSET-2 tyrimo metu pacientų, gydytų Tyrvaya grupėje (n=255), vidutinis sausų akių balo pokytis, palyginti su pradiniu, buvo -19,8 mm, o vidutinis pokytis transporto priemonių grupėje (n=248) pokytis -15,4 mm. Kadangi CAE® baigtis nėra statistiškai reikšminga, ši antrinė baigtis neatitinka statistinio testo sąlygų ir nepasiekiama.

Tyrimo metu čiaudulys buvo dažniausia nepageidaujama reakcija 82 % pacientų. 5–16 % pacientų pranešė kosulys, gerklės ir nosies dirginimas.