Emopamilio surišančio baltymo (EBP) inhibitorius DSP-0390 patenka į pirmąjį 1 fazės klinikinį tyrimą su žmonėmis!

Japonijos farmacijos įmonės Sumitomo Dainippon Pharma dukterinė įmonė „Sumitomo Dainippon Pharma Oncology“ neseniai paskelbė, kad pirmasis pacientas buvo paskirtas atliekant 1 fazės klinikinį tyrimą (NCT0502351), kuriame vertinamas tiriamas vaistas DSP-0390. DSP-0390 yra emopamilį surišančio baltymo (EBP) inhibitorius, skirtas pacientams, sergantiems pasikartojančia didelio laipsnio glioma, gydyti.

Aukšto laipsnio glioma yra labiausiai paplitęs piktybinis smegenų auglys, galintis sukelti didelį sergamumą ir mirtingumą. Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad DSP-0390 gali turėti priešnavikinį aktyvumą ir padėti išspręsti šį ilgalaikį nepatenkintą medicininį poreikį.

Šis 1 fazės tyrimas yra pirmasis atviras dozės didinimo su žmonėmis tyrimas, kurio pagrindinis tikslas – įvertinti DSP-0390 saugumą ir toleravimą pacientams, sergantiems pasikartojančia didelio laipsnio glioma. Tyrimo metu taip pat bus nustatyta didžiausia toleruojama dozė (MTD) ir (arba) padidinta rekomenduojama dozė (RDE). Antrinis tikslas – apibūdinti DSP-0390 farmakokinetines (PK) charakteristikas.

Užbaigus dozės didinimo tyrimo dalį, tyrimas bus įtrauktas į išplėstinę 2 dalies dalį, siekiant įvertinti, ar DSP-0390 turi preliminarų priešnavikinį aktyvumą, ir nustatyti pasikartojančių PSO (PSO) III ar IV laipsnio piktybinių klijų gydymą. rekomenduojama 2 fazės dozė masiniams navikams (RP2D).

DSP-0390 yra emopamilio rišančio baltymo (EBP) inhibitorius ir šiuo metu atliekamas 1 fazės tyrimas su pacientais, sergančiais pasikartojančia didelio laipsnio glioma (NCT0502351). EBP yra endoplazminio tinklo membranos baltymas, dalyvaujantis cholesterolio biosintezėje. Kadangi daugumai vėžio ląstelių būdingas įvairių už jų biosintezę atsakingų kelių reguliavimas, o cholesterolio poreikis ląstelių proliferacijai palaikyti yra didelis.

Todėl tikimasi, kad DSP-0390 slopindamas EBP, sunaikins cholesterolio homeostazę ir sukels vėžio ląstelių mirtį. Be to, pranešama, kad EBP yra labai išreikštas keliose vėžio rūšyse ir yra susijęs su agresyviu tam tikrų vėžio tipų fenotipu. DSP-0390 gali turėti priešnavikinį poveikį šioms vėžio formoms.