Evrenzo (roxadustat) patyrė tris nesėkmes Jungtinėse Valstijose ir buvo pirmasis, įtrauktas į Kinijos sąrašą!-2/2

2018 m. Gruodžio mėn.roxadustat(Evrenzo) buvo pirmasis Kinijoje patvirtintas gydyti anemiją suaugusiems pacientams, sergantiems nuo dializės priklausoma lėtine inkstų liga (DD-CKD). 2019 m. Rugpjūčio mėn. Kinijoje vaistas buvo patvirtintas naujai indikacijai gydyti anemiją suaugusiems pacientams, sergantiems nuo dializės nepriklausoma lėtine inkstų liga (NDD-CKD). Būdamas pirmasis pasaulyje&novatoriškas vaistas, roksadustatas yra pirmasis Kinijoje, kuris visiškai pritaikė dializuojamus ir ne dializuojamus pacientus, sergančius lėtine inkstų ligos anemija, ir atnešė naują laimėjimą gydant lėtines inkstų ligas. Kinija.

Be Kinijos, roxadustatas taip pat buvo patvirtintas Japonijoje, Čilėje, Pietų Korėjoje ir kitose šalyse gydyti suaugusių pacientų, sergančių NDD-CKD ir DD-CKD, anemiją. „roxadustat“ yra peržiūrimas kitose jurisdikcijose, įskaitant Europos Sąjungą (ES). Regione neseniai „Astellas“ gavo teigiamą siūlomo patvirtinimo apžvalgąroxadustatiš Europos vaistų agentūros (EMA) Žmonėms skirtų vaistų komiteto (CHMP).

LŠL yra progresuojanti liga, kuriai būdingas laipsniškas inkstų funkcijos praradimas, galiausiai galintis sukelti inkstų nepakankamumą ar galutinės stadijos inkstų ligą, todėl išgyventi reikia dializės ar inkstų transplantacijos. Apskaičiuota, kad suaugusiųjų CKD paplitimas pasaulyje yra 10–12%. Anemija ypač paplitusi sergantiems ŠKL. Sunki anemija gali būti pavojinga gyvybei. LKL anemija gali padidinti hospitalizavimo, širdies ir kraujagyslių komplikacijų ir mirties riziką. Tai taip pat dažnai sukelia stiprų nuovargį, pažinimo sutrikimus ir prastą gyvenimo kokybę. Ligonių, sergančių anemija, populiacijoje yra didelių nepatenkintų medicinos poreikių, o pažanga per pastaruosius 30 metų buvo ribota.

Inkstų anemija yra viena iš pagrindinių LKL inkstų dekompensacijos komplikacijų. Progresuojant ŠKL, su LŠL susijusios anemijos paplitimas ir sunkumas palaipsniui didėja. Palyginti su įprasta anemija, pacientus, sergančius inkstų anemija, sunkiau ištaisyti, pacientai yra labai pavargę ir jų gyvenimo kokybė yra prasta. Dabartinis standartinis inkstų anemijos gydymas yra eritropoetino (EPO hormono) pakeitimas, eritropoezės stimuliatorius (ESA), pvz., Epoetinas alfa, ir geležies intraveninė injekcija po oda, siekiant padidinti hemoglobino kiekį (Hb) pacientams, sergantiems LŠL.) Turinys klinikiniams simptomams pagerinti.

Roksadustato veikimo mechanizmas

roxadustatyra pirmasis pasaulyje' mažų molekulių hipoksijos indukuojamo faktoriaus prolilo hidroksilazės inhibitoriaus (HIF-PHI) vaistas inkstų anemijai gydyti. Fiziologinis hipoksijos indukuojamojo faktoriaus (HIF) vaidmuo ne tik padidina eritropoetino ekspresiją, bet ir padidina eritropoetino receptorių ir baltymų, skatinančių geležies absorbciją ir cirkuliaciją, ekspresiją. Roksadustatas slopina PH fermentą, imituodamas ketoglutaratą, vieną iš prolilhidroksilazės (PH) substratų, ir daro įtaką PH fermento vaidmeniui palaikant HIF gamybos ir skilimo greičio pusiausvyrą, kad būtų galima ištaisyti anemiją.

Kaip pirmasis pasaulyje&HIF-PHI, roksadustatas skatina endogeninio eritropoetino gamybą, gerina geležies absorbciją ir panaudojimą, mažina hepcidino kiekį ir nėra veiksmingai paveiktas neigiamo uždegimo poveikio hemoglobinui ir eritropoezei. skatinti eritropoezę.roxadustatįrodyta, kad jis skatina raudonųjų kraujo kūnelių gamybą. Daugelyje pacientų, sergančių lėtine inkstų liga, pogrupiuose, roxadustatas gali išlaikyti eritropoetino kiekį normaliame fiziologiniame diapazone arba arti jo, taip padidindamas raudonųjų kraujo kūnelių skaičių nepakenkdamas uždegimui ir išvengdamas geležies papildymo į veną.