Japonijoje buvo paleista trečioji stiprių COMT inhibitorių „Ongentys“ (opikapono) karta

„Ono Pharmaceutical“ neseniai paskelbė, kad Japonijoje išleidžiamos „Ongentys“ (opikaponas) 25 mg tabletės, tai yra naujas, kartą per parą vartojamas, geriamasis selektyvus katecholio-oksi-metiltransferazės (COMT) inhibitorius. Jis tinka kombinuotam levodopos-karbidopos arba levodopos-benserazido hidrochloridui, vartojamam suaugusiems pacientams, sergantiems Parkinsono' liga (PD), siekiant pagerinti susidėvėjimo reiškinį.

Ongentys' veikliąją farmacinę medžiagą opikaponą sukūrė Portugalijos farmacijos įmonė BIAL. Tai yra trečios kartos COMT inhibitorius, prailginantis klinikinį levodopos veiksmingumą, sumažinant levodopos virsmo į 3-O-metildopą greitį, taip pagerinant smegenų biologinį prieinamumą. Palyginti su placebu, Ongentys gali padidinti levodopos biologinį prieinamumą 65%. 2013 m. Balandžio mėn. „Ono Pharmaceutical“ iš BIAL gavo išskirtinę teisę Japonijoje kurti ir parduoti opikaponą.

Verta paminėti, kad 2018 m. Sausio mėn. „Fosun Pharma“ iš BIAL įsigijo išimtines opikapono teises Kinijos rinkoje už 18 mln. JAV dolerių, įskaitant 3 mln. USD pradinį įnašą ir iki 15 mln. 2019 m. Kovo mėn. CDE ėmėsi klinikinio „Fosun Pharma“ taikymo.

Kalbant apie reguliavimą, 2016 m. Birželio mėn. „Ongentys“ buvo patvirtintas Europos Sąjungoje kaip adjuvantinis gydymas levodopos / dopos dekarboksilazės inhibitoriais (DDCi, pvz., Karbidopa), skiriant šias kombinuotas terapijas, kurios negali stabilizuoti galinio judesio svyravimų. . 2020 m. Balandžio mėn. Jungtinėse Valstijose „Ongentys“ 25 mg ir 50 mg kapsulės buvo patvirtintos kaip adjuvantinė levodopos / karbidopos terapija PD pacientams, patiriantiems fizinio krūvio svyravimus (GG quot; OFF" laikotarpis). Verta paminėti, kad „Ongentys“ yra pirmasis FDA patvirtintas vieną kartą per parą veikiantis KOMT inhibitorius, kuris pateiks naują gydymo planą levodopos / karbidopos veiksmingumui pratęsti. Jungtinėse Amerikos Valstijose „Ongentys“ prekiauja „Neurocrine Biosciences“, kuri 2017 m. Iš „BIAL“ įgijo išimtinę teisę kurti ir parduoti opikaponą JAV ir Kanadoje.

Laikui bėgant pacientams, vartojantiems levodopą / karbidopą, gali pasireikšti GG; OFF" laikotarpis tarp 2 gydymo dozių, kurio metu padidėja Parkinsono ligos motoriniai simptomai (pvz., drebulys, bradikinezija ir sunku vaikščioti). Klinikiniai duomenys rodo, kad pacientams, sergantiems Parkinsono liga ir išgyvenantiems „OFF“ fazę, levodopos / karbidopos pridėjimas prie Ongentys gali sumažinti „OFF“ fazę ir padidinti „ON“ fazę. Erzinantys judesių sutrikimai." ON" laikotarpiu Parkinsono' liga sergančių pacientų motoriniai simptomai yra geriau kontroliuojami.

„Ongentys“ yra naujas, geriamasis, selektyvus, ilgai veikiantis, periferinis COMT inhibitorius, kuris padeda blokuoti COMT fermentą, kuris skaido levodopą. Tai aukso standartinė terapija motorinių simptomų kontrolei pacientams, sergantiems Parkinsono' „Ongentys“ apsaugo levodopą, nes sumažina levodopos skaidymąsi kraujyje, leidžia daugiau levodopos pasiekti smegenis, prailgina klinikinį poveikį ir padeda pacientams kontroliuoti motorinius simptomus.

Cheminė struktūrinė opikapono (viršuje) ir Ongentio (apačioje) formulė

Pagal Europos, Amerikos ir šalies gydymo gaires COMT inhibitoriai šiuo metu yra aiškiai rekomenduojami pirmosios eilės vaistai, padedantys dopaminui gydyti Parkinsono' „Ongentys“ gali efektyviai sumažinti&„OFF“; pacientų, sergančių Parkinsono&# 39, laikotarpiu. Vaistas vartojamas kartą per dieną, o tai padeda sumažinti vaistų naštą pacientams ir pagerinti pacientų' atitikimas gydymui.

Klinikinių tyrimų metu Ongentys sugebėjo žymiai sumažinti paciento nevalingo judėjimo laiką ir GG; OFF-ON (jungiklio) reiškinys&per dvi valandas nuo vaisto vartojimo, palyginti su placebu. Vadinamasis" OFF-ON (jungiklis) reiškinys" Parkinsono&Nr. 39 pacientai nurodo simptomų svyravimus, atsirandančius vėlesniame vaisto vartojimo etape, tai yra, pacientas gali palaikyti normalią funkcinę būklę tam tikrą laiką po vaisto vartojimo, tačiau po vaistas praeina nuo kelių minučių iki 1 valandos trunkantis raumenų sustingimas, drebulys ir nesugebėjimas mankštintis. Šis reiškinys gali pasikartoti per dieną. Šis reiškinys vyksta dažnai ir nenuspėjamai, kaip ir maitinimo jungiklis, todėl jis vadinamas" jungiklis" reiškinys.