JAV FDA patvirtina Caplyta (lumateperone): I arba II tipo sutrikimo depresijos epizodų gydymą!

Intra-cellular terapija (IRT) yra biofarmacijos kompanija, orientuota į naujoviškų gydymo būdų, skirtų centrinės nervų sistemos (CNS) ligoms gydyti, kūrimą. Neseniai bendrovė paskelbė, kad JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino Caplyta (lumateperone) naujai indikacijai: kaip monoterapija ir kaip adjuvantinė terapija su ličiu ar valproatu suaugusiems pacientams gydyti depresijos epizodus, susijusius su I arba II tipo bipoliniu sutrikimu (bipolinė depresija).

Verta paminėti, kad Caplyta yra vienintelis vaistas, patvirtintas JAV FDA kaip monoterapija ir kaip ličio ar valproato adjuvantinis gydymas suaugusiųjų I arba II tipo sutrikimui gydyti. Klinikiniai duomenys rodo, kad "Caplyta" nuolat pasižymi gerais kūno svorio, kardiometabolinių parametrų ir ekstrapiramilicidinių simptomų (diskinezių) rodikliais.

"Caplyta" buvo patvirtinta JAV FDA 2019 m. Gruodžio mėn., Kad būtų galima gydyti suaugusius šizofrenija sergančius pacientus. Kalbant apie vaistus, rekomenduojama Caplyta dozė yra 42 mg, vieną kartą per dieną, vartojama su maistu, nereikia dozės titravimo. Pažymėtina, kad "Caplyta" vaistų etiketėje yra juodoji dėžė, įspėjanti, kad: pacientai, sergantys su demencija susijusia psichoze, naudoja antipsichozinius vaistus, kad padidintų mirties riziką; Caplyta nėra patvirtinta pacientams, sergantiems demencija susijusia psichoze.

Naujos indikacijos patvirtinimas grindžiamas teigiamais dviejų 3 fazės placebu kontroliuojamų bipolinės depresijos tyrimų rezultatais. Šiuose tyrimuose buvo įvertintas Caplyta kaip monoterapijos poveikis (404 tyrimas), kaip ličio ar valproato adjuvantinė terapija (402 tyrimas) depresijos epizodams suaugusiesiems, sergantiems I ar bipoliniu II sutrikimu. Šiuose tyrimuose Caplyta 42mg veiksmingumas buvo nustatytas parodant statistiškai reikšmingą Montgomery-Asperger depresijos reitingo skalės (MADRS) bendrą balą, palyginti su pradiniu 6-osios gydymo savaitės rezultatu. Caplyta 42mg taip pat parodė statistiškai reikšmingą pagrindinių antrinių galutinių taškų, susijusių su bendru klinikiniu bipolinio sutrikimo įspūdžiu kiekviename tyrime, pagerėjimą.

Be to, Caplyta parodė gerą toleravimą ir saugumą, atitinkantį ankstesnių klinikinių šizofrenijos tyrimų rezultatus. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos (≥5% ir bent du kartus daugiau nei placebo) yra mieguistumas / sedacija, galvos svaigimas, pykinimas ir burnos džiūvimas. Caplyta grupė ir placebo grupė turėjo panašius kūno svorio pokyčius, gliukozės kiekį kraujyje nevalgius, bendrą cholesterolio kiekį, trigliceridus ir mažo tankio lipoproteinų cholesterolį iki pradinio lygio.

Lumateperono molekulinė struktūra

I ir II bipoliniai sutrikimai yra rimtos, labai paplitusios psichinės lėtinės ligos, kuriomis serga apie 11 milijonų suaugusiųjų Jungtinėse Amerikos Valstijose. Jiems būdinga pasikartojanti manija arba hipomanija, vadinama bipoliniu sutrikimu. Depresijos depresijos epizodas. I ir II bipolinis bipolinis tyrimas sudaro pusę visų bipoliniu sutrikimu sergančių pacientų. Bipolinė depresija yra labiausiai paplitęs bipolinio sutrikimo klinikinis pasireiškimas. Šie depresijos epizodai linkę trukti ilgiau, dažniau atsinaujina ir turi blogesnę prognozę nei manijos / hipomaniniai epizodai. Bipolinė depresija vis dar yra labai nepakankamas medicininis poreikis, ir yra tik keletas FDA patvirtintų gydymo būdų. Šios terapijos paprastai yra susijusios su toleravimo problemomis.

Aktyvi farmacinė Caplyta sudedamoji dalis yra lumateperonas, kuris yra pirmos klasės mažų molekulių vaistas, kuris gali selektyviai ir tuo pačiu metu moduliuoti serotoniną, dopaminą ir glutamatą, tris neurotransmiterių, dalyvaujančių sunkiomis psichinėmis ligomis. Kokybinis kelias. Farmakodinaminiai tyrimai parodė, kad lumateperone, kaip stiprus antagonistas, turi didelį ryšį su serotonino 5-HT2A receptoriais, kaip antagonistas, turi vidutinį rišamąjį giminingumą postsinaptinių D2 receptorių, o kaip serotonino transporterio (SERT) reabsorbcijos inhibitoriai turi vidutinį D1 receptorių giminingumą (tai gali prisidėti prie netiesioginio AMPA ir NMDA receptorių aktyvavimo). Manoma, kad šie receptoriai vaidina svarbų vaidmenį šizofrenijoje, bipoliniame sutrikime, depresijoje ir kitose neuropsichiatrinėse ligose. In vitro tyrimai parodė, kad, palyginti su D2 receptoriais, lumateperone yra 5-HT2A receptorių giminingumas apie 60 kartų didesnis.

Jungtinėse Amerikos Valstijose FDA 2017 m. Lapkričio mėn. Be šizofrenijos, IRT įmonės taip pat kuria lumateperoną bipolinei depresijai, depresijai ir kitoms neuropsichiatrinėms ir neurologinėms ligoms gydyti.

Pramonė labai optimistiškai vertina "Caplyta" perspektyvas. Farmacijos rinkos tyrimų organizacija "EvaluatePharma" prognozuoja, kad "Caplyta" pardavimai 2026 m. pasieks 2 milijardus JAV dolerių, iš kurių pusė bus šizofrenija, o kita pusė - bipolinė depresija.