Pirmasis „Bayer“ antagonistas Elinzanetantas pradeda klinikinį vystymosi etapą!

„Bayer“ neseniai paskelbė apie pradėtą ​​3 fazės klinikinės plėtros projektą OASIS, kurio tikslas - įvertinti elinzanetanto veiksmingumą ir saugumą gydant menopauzės vazomotorinius simptomus (karščio bangos). elinzanetantas yra pirmos klasės nehormoninis geriamasis neurokinino-1,3 receptorių (NK1R, NK3R) antagonistas, vartojamas vieną kartą per parą. 2020 m. Rugsėjo mėn. „Bayer“ baigė britų klinikinės stadijos biotechnologijų bendrovės „KaNDy Therapeutics Ltd“ įsigijimą ir visiškai integravo elinzanetant į savo moterų sveikatos priežiūros plėtros sistemą.

Apie 80% moterų tam tikru menopauzės periodu praneša apie vazomotorinius simptomus (karščio bangos) ir yra pagrindinė priežastis, dėl kurios reikia kreiptis medicininės pagalbos būtent šiuo moters gyvenimo etapu. Daugiau nei trečdalis moterų praneša apie sunkius simptomus, kurie gali trukti 10 ar daugiau metų po paskutinių mėnesinių. Vazomotoriniai simptomai gali neigiamai paveikti miegą, nuotaiką ir gyvenimo kokybę.

OASIS 3 fazės klinikinės plėtros projekte bus tiriamas 120 mg elinzanetanto vieną kartą per parą veiksmingumas ir saugumas moterims, kurioms yra menopauzė ir kuriems pasireiškia vazomotoriniai simptomai. Projekte planuojama įdarbinti maždaug 1300 pacientų daugiau nei 200 centrų daugiau nei 20 šalių. 3 fazės klinikinės plėtros projekto rengimas ir administravimas remiasi teigiamais 2 2 fazės tyrimų duomenimis (RELENT-1 ir SWITCH-1), kurie patvirtino, kad elinzanetantas yra veiksmingas ir saugus. RELENT-1 yra 1b/2a fazės tyrimas, tiriantis elinzanetanto saugumą, farmakokinetiką ir preliminarų veiksmingumą. SWITCH-1 yra 2b fazės tyrimas, kurio metu buvo tiriamas 4 skirtingų elinzanetanto ir placebo dozių veiksmingumas ir saugumas pacientams, sergantiems vazomotoriniais simptomais. Tyrimo rezultatai buvo paskelbti 2020 metų virtualiame Šiaurės Amerikos menopauzės draugijos (NAMS) susitikime.

Christianas Rommelis, „Bayer“ farmacijos skyriaus vykdomojo komiteto narys ir pasaulinis R& D vadovas, sakė: „Remdamiesi teigiamais 2 fazės duomenimis, mums labai malonu pradėti 3 etapo projektą dabar ir naudokite elinzanetant, kad išspręstumėte dažniausiai pasitaikančius ir erzinančius menopauzės simptomus. Per OASIS klinikinės plėtros projektą. , Mes sprendžiame svarbų nepatenkintą medicinos poreikį moterų sveikatai, nes didžioji dauguma moterų šiuo metu negauna gydymo dėl menopauzės simptomų. Todėl aiškus mūsų tikslas yra sukurti nehormoninį gydymo planą, kuris pagerintų menopauzės moterų gyvenimo kokybę."

elinzanetantinė cheminė struktūra

elinzanetantas yra novatoriškas nehormoninis geriamasis dvigubas neurokinino-1,3 receptorių (NK1R, NK3R) antagonistas, šiuo metu kuriamas menopauzės vazomotorinių simptomų gydymui. elinzanetantas išsprendžia vazomotorinius simptomus, reguliuodamas estrogenams jautrių neuronų (KNDy neuronų) grupę smegenų pagumburyje. Dėl estrogeno trūkumo menopauzės moterys tampa pernelyg aktyvios, o tai sunaikina kūno temperatūros reguliavimo mechanizmą ir sukelia karščio bangos. Diastoliniai simptomai pablogėjo.

Tikimasi, kad iki 2030 m. Pasaulio moterų menopauzės ir pomenopauzės laikotarpiu padaugės iki 1,2 mlrd., O tai kasmet padidės 47 mln. Menopauzė yra neišvengiamas procesas, nes kiaušidžių senėjimas dažniausiai pasireiškia 40–50 metų moterims. Sumažėjus kiaušidžių hormonų sekrecijai, atsiras įvairių simptomų, kurie labai paveiks moterų sveikatą, gyvenimo kokybę, medicinos vartojimą ir darbo efektyvumą.

Dažniausi ir nerimą keliantys simptomai menopauzės metu yra karščio bangos, miego sutrikimai ir nuotaikos pokyčiai. Ilgėjant gyvenimo trukmei, menopauzės valdymas tampa vis svarbesnis, nes tai yra laikotarpis, kai moterys yra savo gyvenimo veiklos viršūnėje tiek asmeniškai, tiek profesionaliai. Todėl labai svarbu išlaikyti funkcinius gebėjimus ir gerą gyvenimo kokybę medicinos ir socialinės ekonomikos požiūriu.