FDA patvirtina klinikinis tyrimas priešvėžinių vaistų PI3Kα inhibitorius

Fosfatidilinozitolio 3-kinazė (PI3K) alfa inhibitorius CYH33, kartu sukurtas Šanchajaus materijos medica instituto ir Kinijos mokslų akademijos, neseniai gavo numanomą leidimą klinikinių tyrimų (IND) iš JAV maisto ir vaistų administracija (FDA). Jis naudojamas gydyti pažangių kietų navikų.

PI3K signalizacijos kelio disreguliacija apima daugumą žmogaus vėžio. PIK3CA (kodavimas PI3K katalizinio subvieneto α) yra vienas iš bendrų mutantinių onkogenų žmogaus navikuose. Apie 2-5% žmogaus solidinių navikų turi mutacijų onkogenas PIK3CA, dalyvauja naviko tipų, tokių kaip krūties vėžys, kiaušidžių vėžys, gaubtinės žarnos vėžys, glioblastoma, plaučių vėžys ir stemplės vėžys.

CYH33 yra naujas, labai efektyvus ir specifinis PI3Kα inhibitorius, kurį kartu tyrinėjo ir sukūrė Šanchajaus farmacijos institutas ir Haihe biologija. Slopindamas PI3K sukeltą signalinį kelią, jis blokuoja G1 fazės ląsteles, taip slopindamas naviko ląstelių proliferaciją. Yang Chunhao mokslinių tyrimų grupė Šanchajaus farmacijos mokslų instituto naudojo sintetinę metodiką, sukurtą pati įvesti pirolotriazino motinos branduolys medicinos chemijos į PI3K inhibitorius pirmą kartą. Per sistemingą struktūros ir veiklos santykių tyrimą, jis ir Ding Jian komanda dirbo kartu atrasti kandidatas narkotikų CYH33. Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad CYH33 aktyvumas in vivo ir in vivo yra didesnis už panašiai parduodamą vaistą BYL719.

CYH33 atlikti klinikiniai tyrimai parodė, kad junginys turi gerą saugumą ir preliminarų klinikinį veiksmingumą. Šiuo metu Kinijoje nėra patvirtinto selektyvaus PI3Kα inhibitoriaus.