Fetcroja (cefiderokolis): stiprus aktyvumas prieš pagrindines prioritetines gramneigiamas bakterijas! --- 1/2

Japonijos farmacijos kompanija „Shionogi“ neseniai Europos klinikinės mikrobiologijos ir infekcinių ligų konferencijoje (ECCMID) paskelbė pagrindinius naujo antibakterinio vaisto „Fetcroja“ (cefiderokolio) duomenis. Cefiderokolis yra pirmasis pasaulyje&sideroforo cefalosporinas, kuris naudoja bakterijų [GG #39] geležies absorbcijos sistemą, kad patektų į bakterijų ląsteles panašiai kaip&"Trojos arklys [GG" " ;. Cefiderokolis in vitro turi antibakterinį poveikį daugeliui aerobinių gramneigiamų patogenų.

cefiderokolis yra pirmasis patvirtintas antibiotikas, turintis sideroforo funkciją. Jis buvo patvirtintas JAV 2019 m. Lapkričio 14 d. („Fetroja“) ir 2020 m. Balandžio mėn. Europos Sąjungoje („Fetcroja“). Jis vartojamas pacientams, kuriems gydymo galimybės yra ribotos arba jų nėra. Suaugę 18 metų ir vyresni pacientai gydo infekcijas, kurias sukelia jautrios gramneigiamos bakterijos.

Cefiderokolis yra naujas sideroforinis cefalosporinas, turintis unikalų mechanizmą, prasiskverbiantį į gramneigiamas bakterijas (įskaitant daugumai vaistams atsparias bakterijas). Jis turi tris pagrindinius mechanizmus, kaip įveikti atsparumą karbapenemui (porino kanalai). Pokytis, β-laktamazės inaktyvavimas, perpildytas siurblys). Cefiderokolis jungiasi su geležies geležimi ir per bakterinę geležies pernešėją aktyviai pernešamas į bakterinę ląstelę per išorinę ląstelės membranos membraną. Ši Trojos arklio strategija leidžia cefiderokoliui pasiekti didesnę koncentraciją bakterijų ląstelių periferijoje, prisijungti prie peniciliną surišančio baltymo periplazminėje erdvėje ir slopinti bakterijų ląstelių sienelių sintezę.

Tarptautinių cefiderokolio priežiūros tyrimų duomenys rodo, kad cefiderokolis yra veiksmingas prieš plataus spektro aerobinius gramneigiamus patogenus in vitro (įskaitant visus tris svarbiausius Pasaulio sveikatos organizacijos išvardytus prioritetinius patogenus: karbapenemui atsparų Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, ugniai atsparų karbapenemui atsparų Enterobacter ) ir Stenotrophomonas maltophilia turi stiprų slopinamąjį poveikį. Be to, cefiderokolis taip pat yra atsparus įvairiems atspariems fermentams (pvz., Išplėstinio spektro β-laktamazei [ESBL], AmpC β-laktamazei [AmpC], serino karbapenemazei ir metalo karbapenemazei). Šios bakterijos turi stiprų antibakterinį aktyvumą in vitro.

Atsparumas antibiotikams (AMR) yra skubi sveikatos našta, kurią reikia spręsti. Remiantis unikaliu būdu įsiskverbti į gramneigiamų bakterijų ląstelių sienelę ir gebėjimu įveikti daugybę bakterijų atsparumo antibiotikams mechanizmų, cefiderokolis padeda patenkinti labai svarbų nepatenkintą medicinos poreikį.

cefiderokolio molekulinė struktūra