Merck sėkmingai baigia arqule įsigijimą ir gauna naujos kartos BTK inhibitorius ARQ 531

Merck & Co paskelbė, kad ji sėkmingai baigė ArQule įsigijimą. Įsigijimas buvo paskelbtas 2019 m. gruodžio 9 d. Merck, per dukterinę įmonę, įsigijo visas viešai išleistas akcijas ArQule už 20 JAV dolerių už akciją už bendrą pirkimo sumą maždaug JAV dolerių 2,7 mlrd. Įsigijimo metu Merck dukterinė bendrovė buvo sujungta į ArQule, kuri tapo Merck 100 % priklausančia dukterine bendrove.

ArQule dėmesys skiriamas atradimas ir plėtrakinazės inhibitorių vėžio ir kitų ligų gydymui. Pagrindinis bendrovės kandidatas į vaistą yra ARQ 531, naujas, geriamasis, grįžtamasis Bruton tirozino kinazės (BTK) inhibitorius, galintis slopinti laukinio tipo BTK ir C481S mutantą BTK. C481S mutacija yra žinomas pirmosios kartos negrįžtamų BTK inhibitorių atsparumo mechanizmas. Šiuo metu ARQ 531 yra II fazės dozės didinimo tyrime dėl B ląstelių piktybinių navikų, kuriems gydymas kitais vaistiniais preparatais nebuvo gydomas.

2019 m. Amerikos hematologijos draugijos (ASH) metiniame susitikime ArQule paskelbė duomenis iš I fazės klinikinių tyrimų ARQ 531: 47 pacientai, sergantys recidyvuojančia / atsparia B ląstelių piktybiniais navikais, gavo skirtingas dozes (5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, vieną kartą per parą) ARQ531 gydymas. Iš 9 pacientų, sergančių recidyvuojančia / gydymui atsparia lėtine limfocitine leukemija (LLL), kuriems buvo skirta ≥65 mg vieną kartą per parą dozė ir kurių veiksmingumas buvo įvertintas, 8 pacientams pasireiškė dalinis atsakas (PR), bendras atsako dažnis (ORE) buvo 89%. Visų pirma, 8 iš 9 pacientų, kuriems buvo atlikta įkainojama LLL, atliko BTK-C481S mutaciją, o 7 iš jų buvo iš dalies remisija.

Be ARQ 531, arQule vamzdyne yra keletas kitų turto, įskaitant: (1) miransertibą (ARQ 092), kuris yra stiprus ir selektyvus AKT serine / threonino kinazės inhibitorius, šiuo metu I / II fazės klinikinis tyrimas (NCT03094832) dalyvauja pacientams, įskaitant proteus sindromu sergantiems pacientams ir pacientams, sergantiems SU PIK3CA susijusiu hiperaugimo ligos profiliu (PROS); (2) ARQ751, naujos kartos galingų ir selektyvių AKT inhibitorių, šiuo metu I fazės klinikinis tyrimas (NCT02761694) yra įtraukti pacientams, ypač pacientams, sergantiems solidiniais navikais vežančių PKD3CA / AKT / PTEN mutacijos; (3) derazantinibas, pan-FGFR (fibroblastų augimo faktoriaus receptoriaus) inhibitorius, šiuo metu I / II fazės klinikinis gydymas, FGFR veikiamas intrahepatinė cholangiokarcinoma (iCCA) ir kitų vėžio formų gydymui.

Dr Roger M. Perlmutter prezidentas Merck tyrimų laboratorijos, anksčiau pareiškė: "ArQule dėmesys tiksliosios medicinos lėmė keletą klinikinių etapų burnos kinazės inhibitorių, kurie turi naujų ir svarbių savybių. Šis įsigijimas padidins šiuos strateginius išteklius sustiprins Merck vamzdyną, ypač ARQ 531, galingą narkomanijos kandidatą b-ląstelių piktybiniams navikams gydyti. "(iš Bioon.com,kompiliuoti hsppharma.com)