Geriamosios GnRH receptorių antagonistinės relugolix sudėtinės tabletės netrukus bus patvirtintos ES

Myovant Sciences yra sveikatos priežiūros bendrovė, orientuota į novatoriškų gydymo būdų kūrimą, siekiant iš naujo apibrėžti moterų ir vyrų priežiūrą. Neseniai bendrovė paskelbė, kad Europos vaistų agentūros (EMA) Žmonėms skirtų vaistų komitetas (CHMP) paskelbė teigiamą peržiūros nuomonę, kurioje rekomenduojama patvirtintirelugolixsudėtinės tabletės Ryeqo (relugolix 40mg, estradiolis 1.0mg, norethindrone acetatas 0.5mg), vaistas vartojamas per burną vieną kartą per parą vidutinio sunkumo ir sunkių simptomų, susijusių su gimdos fibroma vaisingo amžiaus moterims, gydymui. Du dažniausiai pasitaikantys gimdos fibroma simptomai yra menoragija (HMB) ir skausmas.

2020 m. kovą "Myovant" pasirašė išskirtinę licencinę sutartį su vengru Gedeonu Richteriu. Gedeon komercializuos relugolix sudėtines tabletes Europoje, Rusijoje, Lotynų Amerikoje, Australijoje ir Naujojoje Zelandijoje bei kitose šalyse ir regionuose. Gimdos fibroma ir endometriozė gydymas. Pagal susitarimo sąlygas Myovant ir toliau pirmauja pasaulinėje relugolix sudėtinių tablečių plėtroje, o Jirui yra atsakingas už vietinę klinikinę plėtrą, gamybą ir visą komercializaciją savo regione.

CHMP teigiamos peržiūros nuomonės pagrįstos 3 etapo LIBERTY projekto saugos ir veiksmingumo duomenimis. Projektas apima 2 pakartotinius 24 savaičių tarpmiestinių klinikinių tyrimų (LIBERTY 1 ir LIBERTY 2), vienerių metų pratęsimo tyrimą ir atsitiktinį abstinencijos tyrimą relugolix sudėtinių tablečių saugumui ir veiksmingumui įvertinti iki 2 metų. LIBERTY 1 ir LIBERTY 2 tyrimų rezultatai buvo paskelbti tarptautiniame medicinos žurnale "New England Journal of Medicine" (NEJM) 2021 m. vasario mėn. Kaip minėta anksčiau, šie du tyrimai pasiekė pirminį menstruacijų nuostolių remisijos rodiklį ir tuo pačiu metu pasiekė 6 iš 7 pagrindinių antrinių pakitimų. Relugolix sudėtinės tabletės taip pat išlaikė kaulų mineralų tankį, panašų į placebą, kuris buvo 24 savaitės. Dalis saugumo per gerai toleruojamas.

Dr. Roberta Venturella, LIBERTY projekto tyrėja ir Catanzaro universiteto docentė, sakė: "Daugiau nei 25% vaisingo amžiaus moterų kenčia nuo gimdos fibroma. Ši lėtinė liga gali sukelti sekinančius simptomus ir turėti didelį poveikį gyvenimo kokybei. Reikalingas ilgalaikis gydymas. Gydymo galimybės yra ribotos, ir daugelis moterų susiduria su sprendimu operuotis, siekiant palengvinti simptomus. Teigiama CHMP nuomonė dar labiau patvirtina Ryeqo potencialą veiksmingai išspręsti sunkų menstruacinį kraujavimą ir skausmą, susijusį su gimdos fibroma, ir suteiks pacientams ir gydytojams svarbias naujas gydymo galimybes."

relugolixcheminė struktūra (paveikslėlio šaltinis: medchemexpress.com)

Šiuo metu relugolix sudėtines tabletes taip pat peržiūri JAV FDA, o tikslinė veikimo data yra 2021 m. birželio 1 d. Jei bus patvirtintas, relugolix sudėtinės tabletės pateiks vienos dienos gydymo planą moterims, sergančioms gimdos fibroma.

2020 m. gruodį "Pfizer" ir "Myovant Sciences" pasiekė 4,2 mlrd. "Pfizer" taip pat įgys išimtinę teisę komercializuoti onkologijos relugolix už Jungtinių Amerikos Valstijų ir Kanados ribų (išskyrus tam tikras Azijos šalis).

Relugolix yra vieną kartą per parą, geriamasis, gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas, kuris gali blokuoti GnRH receptorius hipofizės liaukoje ir sumažinti kiaušidžių estradiolio gamybą. Šis hormonas yra žinoma, kad skatinti gimdos fibroma ir endometriozė augimą. Be to, relugolix taip pat gali slopinti testosterono gamybą sėklidėse, kurios gali skatinti prostatos vėžio augimą.

relugolix sukūrė Takeda, o "Myovant" ("Roivant" ir "Takeda" įkurta įmonė) išskirtinę pasaulinę licenciją gavo 2016 m. birželio mėn., Išskyrus Japoniją ir kitas Azijos šalis. Japonijoje relugolix buvo patvirtintas 2019 m. sausį ir parduodamas su prekės ženklu "Relumina", siekiant pagerinti šiuos gimdos fibroma sukeltus simptomus: menoragiją, mažesnį pilvo skausmą, nugaros skausmą ir anemiją.

Šiuo metu Myovant kuria geriamąsias relugolix tabletes (120mg) kartą per dieną pažengusiam prostatos vėžiui gydyti. 2020 m. gruodžio 18 d. JAV FDA patvirtino Orgovyx (relugolix, 120mg tabletes) suaugusiems pacientams, sergantiems pažengusiu prostatos vėžiu, gydyti.

Verta paminėti, kad Orgovyx yra pirmasis ir vienintelis geriamasis GnRH receptorių antagonistas, patvirtintas JAV FDA pažengusio prostatos vėžio gydymui. Vaistas buvo patvirtintas per prioriteto peržiūros procesą. 3 fazės HERO tyrimo metu relugolix gydymo remisijos dažnis buvo net 96, 7%, o tai buvo žymiai geriau nei leuprolido acetatas (88, 8%), tuo pačiu sumažinant pagrindinių nepageidaujamų širdies ir kraujagyslių reiškinių (MACE) riziką 54%.

Be to, Myovant taip pat vystosi geriamųjų relugolix sudėtinių tablečių (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetatas 0.5mg) kartą per dieną gydyti moterų gimdos fibroma ir endometriozė. Šiuo meturelugolixsudėtines tabletes moterų gimdos fibromai gydyti peržiūri JAV ir ES reguliavimo agentūros. Tikimasi, kad relugolix sudėtinės tabletės endometriozei gydyti 2021 m. pirmąjį pusmetį pateiks paraišką prekiauti.

Remiantis 100% relugolix sudėtinių tablečių slopinimo greičiu moterų ovuliacijai 1 fazės tyrime, Myovant ir Pfizer šių metų balandžio mėn.