Otsuka Rexulti (brexpiprazole) Žodžiu suirusios tabletės yra patvirtintos pardavimui Japonijoje: Šizofrenijos gydymas!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) neseniai paskelbė, kad jos antipsichozinis vaistas Rexulti (brexpiprazolo) žodžiu suirusias (OD) tabletes patvirtino Japonijos reguliavimo institucijos. Be esamų įprastinių tablečių (Rexulti 1mg, 2mg), Rexulti OD (0.5mg, 1mg, 2mg) tablečių paleidimas suteiks naują variantą. Rexulti OD tabletė yra dozavimo forma, kuri greitai suskaidyta burnos ertmėje, todėl pacientams, kurie negali vartoti tabletės dėl sunkumo nuryti, lengva vartoti. Japonijoje "Rexulti" buvo patvirtintas gydyti šizofreniją 2018 m.

brexpiprazoloyra kartą per parą antrosios kartos (netipinis) geriamasis antipsichozinis vaistas, kurį atrado Otsuka ir kartu sukūrė Lingbei ir Otsuka. JAV rinkoje brexpiprazolo (prekės ženklas Rexulti) buvo patvirtintas didžiosios depresijos (MDD) ir šizofrenijos gydymui 2015 m. liepos mėn., o 2016 m. patvirtintas šizofrenija sergančių suaugusių pacientų gydymui. Europojebrexpiprazolo(prekės ženklas: Rxulti) buvo patvirtintas 2018 m. liepos pabaigoje šizofrenija sergantiems suaugusiems pacientams gydyti.

Šizofrenija (šizofrenija) yra lėtinis ir sunkus psichikos sveikatos sutrikimas, kuris dažnai sukelia negalią; pacientams gali pasireikšti kognityviniai, emociniai ir elgesio pokyčiai, iš kurių kliedesiai ir haliucinacijos yra dažniausiai pasitaikantys simptomai. Šizofrenijos eiga paprastai užsitęsia, rodanti pakartotinius išpuolius, pasunkėjimą ar pablogėjimą. Kai kurie pacientai galiausiai patiria nuosmukį ir psichikos negalią, tačiau kai kurie pacientai gali likti išgydyti arba iš esmės išgydyti po gydymo.

Tikslus brexpiprazolo veikimo mechanizmas gydant didžiąją depresiją (MDD) ir šizofreniją dar nėra aiškus. Vaisto veiksmingumas gali būti dalinis 5- HT1A receptorių ir dopamino D2 receptorių, serotonino 5- HT2A receptorių aktyvumas Kartu tarpininkaujant antagonistų aktyvumui. Be tobrexpiprazolone tik rodo didelį afinitetą šiems receptoriams (subnanomolarui), bet ir rodo didelį norepinefrino α1B/2C receptorių afinitetą.

Cheminė brexpiprazolo struktūra (nuotraukos šaltinis: selleckchem.com)

Rugpjūčio 18 d. Otsuka Pharmaceutical taip pat paskelbė svarbiausius brexpiprazolo 2 fazės klinikinio tyrimo (NCT04100096) ribinio asmenybės sutrikimo (BPD) gydymo rezultatus. Tai atsitiktinių imčių, dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas 2 fazės tyrimas, kuris buvo pradėtas 2019 m. ir buvo atliktas kartu su Lundbeck. Tyrimo tikslas – įvertinti lanksčių brexpiprazolo (nuo 2 iki 3 mg) dozių, kaip monoterapijos gydant BPD sergančius suaugusius pacientus, veiksmingumą, saugumą ir toleravimą. Tyrimas apėmė 12 savaičių dvigubai aklą gydymo laikotarpį ir 21 dienos stebėjimo laikotarpį po paskutinės dozės. Iš viso 324 pacientai buvo atsitiktinai paskirti ir gydomi.

Rezultatai parodė, kad tyrimas neatitiko pagrindinio rezultato: iš anksto nustatytame laiko tarpe bpd Zanarini balų skalės pasikeitime nuo pradinio lygio nebuvo statistiškai reikšmingo skirtumo tarp brexpiprazolo ir placebo. Tačiau kitais tyrimo momentais buvo pastebėta statistiškai didesnių skaitmeninių pagerėjimų nei placebas. Saugumas ir toleravimas pacientams, sergantiems BPD, gydomiemsbrexpiprazoloatitinka pacientus, gydytą brexpiprazolo kitomis indikacijomis.

2019 m. vasario mėn.brexpiprazologydant pacientus, sergančius I tipo bipoliniu sutrikimu (BP- I), susiję manijos epizodai taip pat neatitiko pirminio įverčio. Pagrindiniai šių dviejų tyrimų veiksmingumo rodikliai buvo psichiatriniai simptomai ir požymiai, kuriuos nustatė Jaunimo manijos vertinimo skalė (YMRS). Remiantis YMRS balų rezultatais 3 savaitę, šiuose dviejuose tyrimuose brexpiprazole ir placebas neparodė statistiškai reikšmingo skirtumo ir neatitiko pagrindinio rezultato. Šiuose dviejuose tyrimuose placebo poveikis balų skalę buvo žymiai didesnis nei tikėtasi.