Ibrutinib veiksmingumas ir perspektyva

Ibrutinibas (USAN, dar žinomas kaip PCI-32765 ir parduodamas pavadinimu Imbruvica) yra priešvėžinis vaistas, skirtas piktybinėms B ląstelėms. Tai yra geriamasis, selektyvusis ir kovalentinis fermento Brutono tirozinkinazės (BTK) inhibitorius.

Ibrutinibas yra biologiškai prieinamas mažų molekulių Brutono tirozinkinazės (BTK) inhibitorius, turintis galimą priešnavikinį poveikį. Išgertas ibrutinibas jungiasi ir negrįžtamai slopina BTK aktyvumą, tokiu būdu užkertant kelią B-ląstelių aktyvacijai ir B-ląstelių sukeltam signalizavimui. Tai slopina piktybinių B ląstelių, kurios per daug ekspresuoja BTK, augimą. BTK, su src susijusios BTK / Tec šeimos citoplazminės tirozino kinazių šeimos narys, reikalingas signalizuojant B ląstelių receptorius, vaidina pagrindinį vaidmenį B ląstelių brendime ir yra per daug išreikštas daugybe B ląstelių piktybinių navikų. BTK ekspresija navikinėse ląstelėse taip pat yra susijusi su padidėjusiu proliferacija ir išgyvenimu.

Ibrutinibą sukūrė „Pharmacyclics, Inc“ ir „Johnson & Johnson“ Jansseno farmacijos skyrius, skirtas papildomiems B ląstelių piktybiniams navikams, įskaitant difuzinę didelių B ląstelių limfomą ir daugybinę mielomą.

Jį 2013 m. Lapkričio mėn. Patvirtino JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) mantijos ląstelių limfomos gydymui, o 2014 m. Vasario mėn. - lėtinės limfocitinės leukemijos gydymui. 2015 m. Sausio mėn. FDA patvirtino ibrutinibą Waldenström makroglobulinemijos, ne Hodžkino limfomos formos, gydymui.

Remiantis „Wall Street Journal“, 2016 m. Sausio mėn., Specialus vaistas „ibrutinib“ didmeninėmis kainomis JAV kainuoja nuo 116 600 iki 155 400 USD per metus. Nepaisant nuolaidų ir medicininio draudimo, dėl per mažos kainos kai kurie pacientai neišpildo savo receptų. Narkotiką prekiaujanti bendrovė „AbbVie“ jį įsigijo 2015 m. Gegužės mėn.