JAV FDA priima paraišką dėl naujos Myfembree indikacijos: vidutinio ir stipraus skausmo, susijusio su endometrioze, gydymas!--2/2

Endometriozė (EMS) yra nuo estrogenų priklausoma uždegiminė liga, kai audiniai, panašūs į endometriumą, randami už gimdos ertmės, dažniausiai apatinėje pilvo dalyje arba dubens srityje, kiaušidėse, šlapimo pūslėje ir storojoje žarnoje. Šis į endometriumą panašus audinys, esantis už gimdos, sukelia lėtinį uždegimą ir gali sukelti randus bei sąaugas.

Su EMS susiję simptomai yra lėtinis dubens skausmas, skausminga ovuliacija, skausmas lytinio akto metu arba po jo, stiprus kraujavimas, nuovargis ir nevaisingumas. EMS taip pat gali turėti įtakos bendrai fizinei, psichologinei ir socialinei gerovei ir reikalauja daugiadisciplininio požiūrio į priežiūrą.

Su EMS susijusiam skausmui gydyti, remiantis dabartinėmis gairėmis, pradinis gydymo planas apima hormoninius kontraceptikus ir nereceptinius analgetikus. Sunkesniais atvejais trumpalaikiam gydymui naudojami LHRH agonistai, tokie kaip leuprolido acetatas. Apskaičiuota, kad 6 milijonai moterų Jungtinėse Valstijose turi EMS simptomus, o maždaug 1 milijonas moterų nepakankamai reaguoja į dabartinius vaistus ir jiems reikia tolesnio gydymo. Maždaug 200 milijonų moterų visame pasaulyje kenčia nuo EMS.

Verta paminėti, kad AbbVie' sudėtinis produktas Oriahnn (elagolikso, estradiolio, noretindrono acetato kapsulės) yra pirmasis nechirurginis geriamasis būdas gydyti su gimdos fibroidais susijusią menoragiją (HMB) moterims iki menopauzės. Šį vaistą JAV FDA patvirtino 2020 m. gegužės mėn. Kalbant apie vaistus, Oriahnn geriamas du kartus per dieną. Tarp veikliųjų vaisto sudedamųjų dalių elagolix taip pat yra geriamasis GnRH receptorių antagonistas.

2018 m. liepos mėn. elagolix (prekinis pavadinimas: Orilissa) JAV FDA patvirtino vidutinio ar stipraus skausmo, susijusio su endometrioze (EM), gydymui. Dėl šio patvirtinimo „Orilissa“ tapo pirmuoju geriamuoju GnRH receptorių antagonistu, patvirtintu vidutinio sunkumo ir sunkiam su EMS susijusiam skausmui gydyti, ir tai yra pirmasis geriamasis vaistas, kurį FDA patvirtino vidutinio sunkumo ir stipraus su EM susijusio skausmo gydymui per pastaruosius 10 metų. metų.

Relugolix cheminė struktūra

Relugolixyra geriamasis gonadotropiną atpalaiduojančio hormono (GnRH) receptorių antagonistas, kuris gali sumažinti kiaušidžių estradiolio gamybą blokuodamas GnRH receptorius hipofizėje. Žinoma, kad šis hormonas stimuliuoja gimdos fibrozes ir gimdos endometriozės augimą. Be to, relugoliksas taip pat gali slopinti testosterono gamybą sėklidėse, o tai gali paskatinti prostatos vėžio ląstelių augimą.

Relugolixsukurtas 4 terapinėms indikacijoms: (1) moterų gimdos miomų gydymui; (2) moterų endometriozės gydymas; (2) vyrų prostatos vėžio gydymas; (4) moterų kontracepcija.

Relugolixsukūrė Takeda, o Myovant Sciences (įmonė, kurią sudaro Roivant ir Takeda) gavo išskirtinę pasaulinę licenciją 2016 m. birželį, išskyrus Japoniją ir kitas Azijos šalis. Japonijoje relugolix buvo patvirtintas 2019 m. sausio mėn. ir parduodamas su prekės pavadinimu Relumina, siekiant pagerinti šiuos gimdos fibromų sukeltus simptomus: menoragiją, apatinės pilvo dalies skausmą, juosmens skausmą ir anemiją.

Myfembree (Relugolix40 mg, estradiolis 1,0 mg, noretindrono acetatas 0,5 mg) yra antrasis Myovant' produktas, patvirtintas JAV FDA kuriant relugolix. 2020 m. gruodžio 18 d. FDA patvirtino Orgovyx (relugolix, 120 mg tabletės) suaugusiems pacientams, sergantiems pažengusiu prostatos vėžiu, gydyti.

Verta paminėti, kad Orgovyx yra pirmasis ir vienintelis geriamasis GnRH receptorių antagonistas, patvirtintas JAV FDA, skirtas pažengusiam prostatos vėžiui gydyti. Vaistas buvo patvirtintas per prioritetinės peržiūros procesą. 3 fazės HERO tyrimo metu gydymo relugolix remisijos laipsnis siekė net 96,7%, o tai buvo žymiai geresnis nei leuprolido acetatas (88,8%), o didelių širdies ir kraujagyslių sistemos nepageidaujamų reiškinių (MACE) rizika sumažėjo 54%.

„Myovant“ ir „Pfizer“ 2021 m. pirmąjį pusmetį JAV FDA pateikė naują Myfembree indikacijos paraišką, skirtą vidutinio sunkumo ar stipraus skausmo, susijusio su moterų endometrioze (EMS), gydymui. Be to, relugolikso junginio tablečių 100 % slopinimo laipsniu moterų ovuliacija 1 fazės tyrime, Myovant ir Pfizer šių metų balandį pradėjo 3 fazės klinikinį tyrimą, siekdami įvertinti kontraceptinį poveikį.Relugolixsudėtinės tabletės didelės rizikos moterų populiacijoms.